Principio attivo: Raloxifene
Tipo: Modulatore selettivo del recettore degli estrogeni
Forma: Orale (compresse)
Emivita: 27-32 ore
Frequenza di assunzione: 1 volta al giorno

Descrizione

Il raloxifene è un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM) che viene talvolta utilizzato da culturisti e atleti per aiutare a ridurre gli effetti negativi degli estrogeni nel corpo, come la ginecomastia (lo sviluppo del tessuto mammario negli uomini) e la ritenzione idrica. Nel bodybuilding, il raloxifene viene talvolta usato durante o dopo un ciclo di steroidi anabolizzanti per contrastare gli effetti negativi dell'aumento dei livelli di estrogeni. Gli steroidi anabolizzanti possono aumentare i livelli sia di testosterone che di estrogeni nel corpo, e questo può portare a effetti collaterali correlati agli estrogeni, come la ginecomastia. Si ritiene che il raloxifene agisca bloccando gli effetti degli estrogeni in alcuni tessuti, come il tessuto mammario, permettendo allo stesso tempo agli estrogeni di avere un effetto positivo su altri tessuti, come il tessuto osseo. Questo può aiutare a ridurre il rischio di ginecomastia e altri effetti collaterali correlati agli estrogeni.

Uso in medicina

La terapia sostitutiva con estrogeni è considerata un approccio di prima linea per la prevenzione e il trattamento di numerose condizioni che colpiscono la salute delle donne. È ampiamente raccomandata per la prevenzione e il trattamento dell'osteoporosi, riducendo il rischio di mortalità per malattie cardiovascolari, migliorando il profilo lipidico, riducendo i segni e i sintomi della menopausa e fornendo una possibile protezione contro lo sviluppo della malattia di Alzheimer.1-3

Il raloxifene ha sia un effetto estrogenico agonistico sul metabolismo osseo e lipidico, sia un effetto estrogenico antagonista sull'endometrio dell'utero e sul tessuto mammario. Grazie alla sua selettività tissutale, il raloxifene può avere meno effetti collaterali rispetto a quelli solitamente osservati con la terapia estrogenica. Gli effetti collaterali più comuni del raloxifene sono vampate di calore e crampi alle gambe. L'uso del farmaco è anche associato a un aumento del rischio di complicanze tromboemboliche.

Benefici

Le proprietà estrogeniche benefiche del raloxifene includono una diminuzione del colesterolo totale e del colesterolo LDL e un aumento della densità minerale ossea. Il raloxifene è stato approvato dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti per la prevenzione dell'osteoporosi.

Raloxifene vs Tamoxifene

Il raloxifene e il tamoxifene sono entrambi modulatori selettivi del recettore degli estrogeni (SERM) che vengono utilizzati per trattare e prevenire alcuni tipi di cancro al seno, nonché per prevenire l'osteoporosi e ridurre gli effetti negativi degli estrogeni nel bodybuilding.

Tuttavia, ci sono alcune differenze tra i due farmaci:

1. Sebbene entrambi i farmaci siano SERM, hanno meccanismi di azione diversi. Il tamoxifene agisce legandosi ai recettori degli estrogeni in alcuni tessuti, come il tessuto mammario, e bloccando gli effetti degli estrogeni. Anche il raloxifene si lega ai recettori degli estrogeni, ma ha un effetto specifico sui tessuti, bloccando gli estrogeni in alcuni tessuti mentre permette loro di avere un effetto positivo su altri.

2. Il tamoxifene è generalmente meno costoso del raloxifene, sebbene il costo possa variare in base a fattori come il dosaggio e la copertura assicurativa.

In sintesi, sebbene entrambi i farmaci siano SERM e abbiano usi simili, hanno meccanismi di azione, usi ed effetti collaterali potenziali diversi, e la scelta del farmaco da utilizzare dipende dalle circostanze individuali e dalla storia medica.

Effetti sulle ossa

Il raloxifene agisce legandosi ai recettori degli estrogeni nel corpo, il che può stimolare la formazione di nuovo osso e rallentare la degradazione dell'osso esistente. Viene specificamente utilizzato per trattare l'osteoporosi nelle donne in post-menopausa, poiché la perdita di estrogeni dopo la menopausa può portare a una diminuzione della densità ossea e a un aumento del rischio di fratture.

Lo studio MORE, che ha coinvolto oltre 7.700 donne in post-menopausa con osteoporosi, ha rilevato che il raloxifene riduceva il rischio di fratture vertebrali del 30-50% rispetto al placebo. Un altro grande studio clinico noto come Raloxifene Use for The Heart (RUTH) ha rilevato che il raloxifene non aumentava il rischio di eventi cardiovascolari come infarto o ictus nelle donne in post-menopausa con osteoporosi, cosa che era stata una preoccupazione con altri farmaci usati per l'osteoporosi.

Oltre a ridurre il rischio di fratture, il raloxifene ha anche dimostrato di aumentare la densità minerale ossea (BMD) nell'anca e nella colonna vertebrale. Uno studio pubblicato nel New England Journal of Medicine ha rilevato che le donne in post-menopausa con osteoporosi che hanno assunto raloxifene per tre anni hanno avuto un aumento del 2,6% della BMD dell'anca e un aumento del 2,4% della BMD della colonna vertebrale rispetto al placebo.

Sebbene il raloxifene abbia dimostrato di essere efficace nella prevenzione e nel trattamento dell'osteoporosi, è importante notare che potrebbe non essere adatto a tutti. Non deve essere assunto da donne in gravidanza o in allattamento, da coloro che hanno una storia di coaguli di sangue o ictus, o da coloro che hanno malattie epatiche. Come per qualsiasi farmaco, è importante parlare con il proprio medico per determinare se il raloxifene è adatto a te.

Effetti sui lipidi

Il raloxifene ha dimostrato di avere alcuni effetti sui lipidi, che sono grassi presenti nel flusso sanguigno. In particolare, il raloxifene ha dimostrato di avere un effetto positivo sui livelli di colesterolo nel sangue.

Studi hanno dimostrato che il raloxifene può ridurre i livelli di colesterolo LDL, noto anche come "colesterolo cattivo", che è un importante fattore di rischio per le malattie cardiache. Uno studio pubblicato nel Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism ha rilevato che il raloxifene riduceva i livelli di colesterolo LDL del 14% nelle donne in post-menopausa con osteoporosi. Un altro studio pubblicato nell'American Journal of Obstetrics and Gynecology ha rilevato che il raloxifene riduceva i livelli di colesterolo LDL del 9,9% nelle donne in post-menopausa che erano a rischio aumentato di malattie cardiache.

Oltre a ridurre i livelli di colesterolo LDL, il raloxifene ha anche dimostrato di aumentare i livelli di colesterolo HDL, noto anche come "colesterolo buono", che può aiutare a proteggere contro le malattie cardiache. Uno studio pubblicato nel Journal of Women's Health ha rilevato che il raloxifene aumentava i livelli di colesterolo HDL del 14,9% nelle donne in post-menopausa con osteoporosi.

Nel complesso, il raloxifene sembra avere un effetto positivo sui livelli lipidici nelle donne in post-menopausa. Tuttavia, è importante notare che il raloxifene non è un trattamento di prima linea per il colesterolo alto o per le malattie cardiache, e dovrebbe essere assunto per queste condizioni solo sotto la guida di un professionista sanitario.

Dosaggi

Il dosaggio tipico raccomandato per il raloxifene è di 30-120 mg al giorno

Effetti

Bloccare il recettore degli estrogeni nel seno
Aumentare la produzione di testosterone endogeno. Questa proprietà è meno pronunciata rispetto a quella del tamoxifene e del clomifene, quindi questo farmaco non ha senso utilizzarlo per il PCT.
Rinforza le ossa. Miglioramento della salute ossea: il raloxifene aiuta a prevenire la perdita ossea e può persino aumentare la densità ossea, il che può aiutare a ridurre il rischio di fratture e osteoporosi.
Previene la ginecomastia indotta dagli estrogeni
Rischio ridotto di malattie cardiovascolari: il raloxifene ha dimostrato di migliorare i livelli di colesterolo e ridurre il rischio di eventi cardiovascolari
Potenziali benefici cognitivi: alcuni studi hanno suggerito che il raloxifene possa avere benefici cognitivi, come un miglioramento della memoria e dell'attenzione, sebbene siano necessarie ulteriori ricerche per confermare questi risultati.