Descrizione

Il Tamoxifene è un antiestrogeno appartenente al gruppo dei trifeniletileni. È classificato come modulatore selettivo dei recettori degli estrogeni con proprietà miste agonistiche e antagoniste. Ciò significa che in determinati tessuti blocca l'azione degli estrogeni legandosi ai recettori, con l'eccezione del tessuto osseo, dove invece attiva i recettori degli estrogeni, caratteristica utile per prevenire l'osteoporosi. Negli uomini, il farmaco agisce come un antiestrogeno, bloccando i recettori in tutto il corpo, inclusa la capacità di interferire con il feedback negativo degli estrogeni sull'ipotalamo e stimolare la produzione aumentata di GnRH (gonadoliberina), che a sua volta causa la produzione di ormoni LH e FSH da parte dell'ipofisi, i quali avviano la sintesi di testosterone e spermatozoi nei testicoli.

Le ricerche condotte alla fine degli anni '70 presso l'Università di Ghent in Belgio chiariscono i vantaggi del Tamoxifene rispetto al Clomid nell'aumentare i livelli di testosterone. I ricercatori hanno esaminato gli effetti endocrini del tamoxifene e del clomid in uomini sani e in quelli con oligospermia. È stato anche scoperto che il Tamoxifene, quando usato per 10 giorni a una dose di 20 mg al giorno, aumentava i livelli di testosterone sierico del 142% rispetto al basale, effetto comparabile a quello di 150 mg di clomid al giorno nello stesso periodo di tempo.

Differenza con il clomifene

Il Tamoxifene non ha alcun effetto sui livelli di estrogeni nel sangue. Il meccanismo della sua azione si riduce al blocco dei recettori degli estrogeni, inclusa l'ipofisi. Tuttavia, il Clomifene è il bloccatore più selettivo, più specifico per l'ipofisi, mentre il Tamoxifene è meno selettivo. Se il Clomifene si lega ai recettori degli estrogeni principalmente nell'ipofisi e nei testicoli, il tamoxifene si lega a essi in quasi tutto il corpo in modo uniforme. Ecco perché il tamoxifene è una soluzione migliore per la ginecomastia indotta da estrogeni negli uomini.

Il Clomifene agisce come un antagonista degli estrogeni e elimina il loro effetto inibitorio sull'ipotalamo e sull'ipofisi, contribuendo a un ripristino più rapido della loro funzione. Il Tamoxifene, blocca i recettori in quasi tutti i tessuti e aiuta anche il corpo a iniziare a ripristinare il proprio testosterone. È importante notare che il tamoxifene è meno capace di bloccare i recettori degli estrogeni nell'ipofisi rispetto al Clomifene. Clomifene e tamoxifene non influenzano il metabolismo dell'ormone estrogeno, quindi, durante l'assunzione di questi farmaci, gli estrogeni continuano a essere distrutti dagli enzimi epatici e non si accumulano nel corpo.

Avvertenze

Il Tamoxifene aumenta il numero di recettori del progesterone, quindi non può essere utilizzato se il ciclo è basato su farmaci progestinici (nandrolone, trenbolone). In questo caso, dovrebbe essere usato il clomifene.

Dosaggi

Il dosaggio tipico raccomandato per il Tamoxifene è di 10-40 mg al giorno suddivisi in una o due dosi.

Effetti

Blocco del recettore degli estrogeni
Aumento della produzione di testosterone endogeno (come parte della terapia PCT o anti-invecchiamento)
Rinforza le ossa
Previene la ginecomastia indotta da estrogeni
Il Tamoxifene abbassa i livelli di colesterolo, importante durante l'uso di steroidi

Effetti collaterali

Tensione o disagio al seno
Mal di testa
Nausea
Diarrea
Rossore
Visione offuscata o altri disturbi visivi
Nota che gli effetti collaterali del Tamoxifene sono molto rari

Profilo

Emivita: 5-7 giorni
Frequenza di assunzione: 1 volta al giorno

Controindicazioni

Terapia anticoagulante, chemioterapia, ictus, tromboembolia
Cancro dell'endometrio, iperplasia endometriale, nuovo tumore primario, cancro uterino
Anemia, soppressione del midollo osseo, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia
Cataratta, disturbo visivo, deficit visivo
Ipercalcemia