Descrizione

Il Telmisartan è un agente antipertensivo, antagonista del recettore dell'angiotensina II (tipo AT1). Ha un'affinità molto alta per questo sottotipo di recettore. Il Telmisartan sposta l'angiotensina II dalla sua associazione con i recettori AT1. Non è stata trovata affinità per altri sottotipi di recettori AT. Il significato funzionale di altri sottotipi di recettori e l'effetto degli elevati livelli di angiotensina II (come risultato della somministrazione di telmisartan) su di essi non è noto.

Il sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS) è incaricato di regolare la pressione sanguigna e l'equilibrio dei fluidi. Regola la sua risposta a sostanze come l'angiotensina, una sostanza chimica naturale che restringe i vasi sanguigni e può aumentare la pressione sanguigna. Un tipo specifico di angiotensina - precisamente, l'angiotensina 2 - è importante qui, poiché l'uso di steroidi anabolizzanti aumenta i livelli di questo tipo specifico di ormone.

Il Telmisartan riduce i livelli plasmatici di aldosterone, ma non inibisce la renina plasmatica, non blocca i canali ionici, non inibisce l'ACE (chinasi II), che distrugge anche la bradichinina. Pertanto, non ci sono effetti collaterali associati alla bradichinina.

Il blocco del sistema renina-angiotensina con ACE inibitori, che inibiscono la biosintesi dell'angiotensina II dall'angiotensina I, è ampiamente utilizzato nel trattamento dell'ipertensione. Gli ACE inibitori inibiscono anche la degradazione della bradichinina, una reazione catalizzata anche dall'ACE. Poiché il telmisartan non inibisce l'ACE (chinasi II), non influisce sulla risposta alla bradichinina. Se questa differenza ha rilevanza clinica non è ancora noto. Il Telmisartan non si lega né blocca altri recettori ormonali o canali ionici noti per essere importanti nella regolazione cardiovascolare. Il blocco del recettore dell'angiotensina II inibisce il feedback negativo regolatore dell'angiotensina II sulla secrezione di renina, ma l'aumento risultante dell'attività della renina plasmatica e dei livelli circolanti di angiotensina II non supera l'effetto del telmisartan sulla pressione sanguigna.

Scopo dell'uso

Il Telmisartan riduce l'ipertrofia ventricolare sinistra (LVH) e riduce il grasso viscerale. Questo dovrebbe interessare particolarmente gli atleti. La LVH è una risposta adattativa all'allenamento intenso con pesi i cui effetti sono amplificati dall'uso di steroidi. La LVH è generalmente benigna negli atleti molto allenati, ma è associata a una riduzione della funzione cardiaca, particolarmente con l'invecchiare dell'atleta. La riduzione del grasso viscerale è anche associata a un ridotto rischio cardiovascolare. L'uso del telmisartan è una strategia di riduzione del danno scientificamente provata che riduce la mortalità complessiva nonché i rischi di malattie cardiovascolari in particolare.

Farmacocinetica

Quando assunto per via orale, viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità è del 50%. Se assunto contemporaneamente al cibo, la diminuzione dell'AUC varia dal 6% (a una dose di 40 mg) al 19% (a una dose di 160 mg). 3 ore dopo l'assunzione, la concentrazione plasmatica si stabilizza, indipendentemente dal fatto che venga assunto con cibo o a stomaco vuoto. La comunicazione con le proteine plasmatiche è del 99,5%. I valori medi di Vd apparente nello stadio di equilibrio sono 500 l. Metabolizzato per coniugazione con acido glucuronico. I metaboliti sono farmacologicamente inattivi. T1/2 - più di 20 ore. Escreto attraverso l'intestino inalterato. L'escrezione cumulativa dai reni è inferiore all'1%. La clearance plasmatica totale è di 1000 ml/min (flusso sanguigno renale - 1500 ml/min).

Come usare

Per gli adulti, la dose giornaliera è di 20-40 mg (1 volta/giorno). In alcuni pazienti, l'effetto ipotensivo può essere raggiunto a una dose di 20 mg/giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata a 80 mg/giorno.

Per i pazienti con insufficienza renale, così come per i pazienti anziani, non è necessario alcun aggiustamento della dose.

Per i pazienti con insufficienza epatica, la dose giornaliera raccomandata è di 40 mg.

Le dosi per gli atleti sono le stesse - l'uso di una dose giornaliera una volta al giorno di 20-40 mg per ridurre il rischio di aterosclerosi, malattie cardiovascolari e/o ictus nei bodybuilder che usano steroidi con pre-ipertensione. Questo può anche portare a miglioramenti nei livelli di colesterolo HDL, sensibilità all'insulina, attività mitocondriale, funzione endoteliale e funzione cognitiva.

Effetti

Ipertensione arteriosa
Riduce il rischio cardiovascolare
Miglioramenti nei livelli di colesterolo HDL
Sensibilità all'insulina
Aumento dell'attività mitocondriale
Funzione endoteliale
Funzione cognitiva
Riduce l'ipertrofia ventricolare sinistra (LVH)
Riduce il grasso viscerale
Riduce la ritenzione idrica
Riduce la produzione di adrenalina che causa la vasocostrizione dei vasi sanguigni