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CJC-1295 è un ormone peptidico che consiste di 30 aminoacidi. Nel corpo umano, funziona come analogo della somatoliberina (un stimolatore naturale della secrezione dell'ormone della crescita). Agisce sul nucleo della ghiandola pituitaria anteriore e stimola la secrezione dell'ormone della crescita. La sostanza si lega ai recettori GHRH, che appartengono al gruppo dei recettori accoppiati alle proteine G. La versione di CJC-1295 di DAC (Drug Affinity Complex) si lega alle proteine plasmatiche (albumina), il che porta a un aumento significativo della durata d'azione, grazie all'aggiunta di lisina legata alla molecola non peptidica DAC (la versione senza DAC dura 30 minuti).
L'abbreviazione GHRH sta per Growth Hormone Releasing Hormone o Somatoliberina. La somatoliberina, ormone di rilascio dell'ormone della crescita, noto anche come fattore di rilascio della somatotropina (GRF, GHRF) o somatocrinina, è un ormone di rilascio per l'ormone della crescita. È un ormone peptidico di 44 aminoacidi prodotto nell'ipotalamo.
La somatoliberina viene rilasciata dalle terminazioni nervose di questi neuroni arcuati e viene trasportata alla ghiandola pituitaria anteriore, dove stimola la secrezione dell'ormone della crescita stimolando recettori speciali. Il GHRH viene rilasciato in modo pulsante, stimolando un rilascio pulsante simile dell'ormone della crescita. Inoltre, la somatoliberina contribuisce direttamente al sonno a onde lente.
L'azione della somatoliberina è opposta a quella della somatostatina (un ormone che inibisce l'ormone della crescita). La somatostatina viene rilasciata dalle terminazioni nervose neurosecretorie dei neuroni periventricolari della somatostatina e trasportata alla ghiandola pituitaria anteriore, dove inibisce la secrezione dell'ormone della crescita. La somatostatina e la somatoliberina vengono secrete a turno, causando una secrezione ampiamente pulsante dell'ormone della crescita.
I peptidi del gruppo GHRH funzionano solo quando il livello di somatostatina nel sangue è basso, o l'attività di questo ormone è minima. E questo accade solo in un momento in cui il livello di crescita nel sangue aumenta dopo rilasci naturali o dopo iniezioni. È possibile, ma piuttosto difficile, determinare quando l'ormone della crescita endogeno sarà rilasciato nel sangue e, di conseguenza, regolare l'iniezione del peptide GHRH di conseguenza. Pertanto, in pratica, viene utilizzato il seguente metodo: lo stimolante del gruppo GHRH viene iniettato dopo lo stimolante del gruppo GHRH. Meno frequentemente dopo un'iniezione di somatotropina esogena.
I peptidi GHRH aumentano il livello di ormone della crescita endogeno e questo è seguito dagli effetti positivi inerenti all'ormone della crescita. Questo ormone gioca un ruolo chiave nella regolazione della composizione corporea. Una proprietà importante dell'ormone della crescita è il suo potente effetto lipolitico. La somministrazione di ormone della crescita a persone con la sua carenza riduce la massa grassa corporea e aumenta significativamente la massa magra. L'ormone della crescita potenzia la lipolisi direttamente riducendo l'azione di una serie di enzimi lipogenici e indirettamente aumentando la produzione di altri ormoni lipolitici come le catecolamine e il glucagone, oltre ad aumentare l'espressione dei recettori adrenergici degli adipociti. In generale, questi effetti portano a un aumento dell'utilizzo del grasso corporeo.
L'ormone della crescita svolge un ruolo importante come agente anabolico nel muscolo scheletrico umano e nel tessuto connettivo dei tendini, che forniscono la matrice per la trasmissione della forza dalle singole fibre muscolari all'osso. Pertanto, il tessuto connettivo rinforzato darà una struttura muscolo-tendinea più forte e resistente. Per questo motivo, l'ormone della crescita è utilizzato dagli atleti per trattare lesioni muscolari e tendinee. Allo stesso modo, un alto livello di GH migliora la resistenza ossea sia direttamente che indirettamente aumentando l'assorbimento intestinale del calcio e le concentrazioni di vitamina D nel siero.
Uno degli effetti più apprezzati dell'ormone della crescita è il suo effetto sull'anabolismo muscolare. L'ormone della crescita induce l'assorbimento di glucosio e aminoacidi e stimola la sintesi proteica, possibilmente utilizzando energia derivata dalla sua attività lipolitica. L'ormone della crescita comporta un aumento del livello della proteina IGF-1, che a sua volta ha anche una serie di effetti positivi sinergici con l'ormone della crescita, come la combustione dei grassi, l'aumento della massa muscolare e il rafforzamento delle strutture ossee e tendinee. Le ragioni per considerare l'uso di peptidi GHRH possono includere una maggiore perdita di grasso, un miglioramento del guadagno muscolare, una riduzione dei livelli di colesterolo e trigliceridi e un miglioramento della guarigione dopo lesioni. Alcune delle sostanze del gruppo GHRH sono migrate con successo nella categoria dei farmaci farmacologici, ma la maggior parte è ancora in fase di ricerca o di prove cliniche.
Il Tesamorelin è uno dei primi stimolanti dell'ormone della crescita. Molto tempo fa, i ricercatori scoprirono che gli ultimi 15 aminoacidi della catena di somatoliberina erano inutili, motivo per cui il sermorelin è stato creato come una sequenza dei primi ventinove aminoacidi. Ma tutti i 44 aminoacidi sono stati lasciati nella catena di resamorelin, inoltre, a loro è stato aggiunto anche un gruppo trans-3-esonile. Questo è stato fatto per prolungare il periodo di efficacia del farmaco: il periodo della sua attività efficace è di almeno 4-5 ore. Il Tesamorelin è molto attivamente utilizzato nella pratica medica come nessun altro stimolante della secrezione dell'ormone della crescita. Anche se oggi ci sono farmaci più efficaci in questo gruppo, l'efficacia della dose giornaliera raccomandata dal produttore (2 mg, questo se il farmaco viene utilizzato da solo) di tesamorelin è approssimativamente uguale all'efficacia di tre IU di ormone della crescita sintetico.
Il Sermorelin è uno dei pochi peptidi che ha superato con successo le fasi delle prove cliniche ed è utilizzato attivamente nella pratica medica. La struttura del sermorelin corrisponde a un frammento di somatoliberina (aminoacidi 1-29, che è riflesso nel secondo nome di questo farmaco GRF (1-29). L'azione è completamente simile alla somatoliberina. È molto breve, sebbene il periodo di attività efficace duri fino a due ore, e non è particolarmente potente. Ma quando combinato con peptidi del gruppo GHRP, può aumentare significativamente i livelli dell'ormone della crescita.
In effetti, è sermorelin, ma con un'emivita più lunga. Nel 2005, i ricercatori hanno cambiato 4 aminoacidi nella struttura del GRF nelle posizioni seconda, ottava, quindicesima e ventisettesima. Il farmaco risultante è stato chiamato GRF (1-29) tetrasostituito, cioè GRF in cui 4 posizioni sono state sostituite. Nel 2008, un ricercatore, noto su Internet con il nickname DatBtrue, propose per il farmaco il nome modificato GRF (1-29) o Mod GRF (1-29) per brevità. Sotto questo nome è conosciuto oggi. Nel nostro corpo, il percorso dall'ipotalamo, dove viene sintetizzata la somatoliberina, alla ghiandola pituitaria, dove dovrebbe agire, è molto breve. L'ormone non incontra ostacoli lungo il percorso, quindi l'emivita del GRF (1-29) è di soli 5 minuti. Basandosi su questo, è diventato necessario creare un farmaco con un'emivita più lunga. Una soluzione è Mod GRF (1-29), che ha un'emivita di 30 minuti.
Sulla base di Mod GRF (1-29), è stato creato un farmaco con un'emivita ancora più lunga, che è già calcolata in giorni. Questo farmaco è stato chiamato CJC-1295. Questo farmaco ha la stessa sequenza di aminoacidi di Mod GRF (1-29), ma ha anche il tredicesimo aminoacido, la lisina, a cui è attaccato l'acido maleimidopropionico. Questo complesso è stato chiamato DAC (drug affinity complex). Dopo di ciò, Mod GRF (1-29) è diventato noto come CJC-1295 senza DAC o semplicemente CJC-1295, e il vero CJC-1295 è stato chiamato CJC-1295 DAC. Il CJC-1295 è un farmaco molto interessante che dà un buon effetto per un lungo periodo di tempo: negli esperimenti è stato utilizzato senza interruzione per fino a sei mesi o anche di più. Inoltre, le emissioni del proprio ormone della crescita sono ancora dello stesso carattere pulsante, cioè sono abbastanza naturali, solo più forti.
1000-2000 mcg due volte a settimana è il dosaggio raccomandato
Quasi tutti i farmaci del gruppo GHRH hanno un'emivita molto breve: è calcolata in minuti. Tuttavia, il periodo di attività efficace è leggermente superiore, ma, comunque, non supera un paio d'ore. Pertanto, la frequenza delle iniezioni dovrebbe essere di almeno 3-4 al giorno. Il gruppo include un farmaco con un periodo di attività molto lungo: il CJC-1295 DAC, le cui iniezioni possono essere effettuate due volte a settimana.
I farmaci GHRH non vengono solitamente utilizzati da soli, ma vengono più spesso usati in combinazione con un peptide della classe GHRP come GHRP-2, GHRP-6, hexarelin o ipamorelin. Esempi di utilizzo sono 100 mcg di CJC-1295 presi contemporaneamente con 100 mcg di GHRP-6 o ipamorelin. Questa combinazione è sinergica. Il GHRP stimola l'impulso di rilascio dell'ormone della crescita e il GHRP lo amplifica. Il dosaggio quando combinato con GHRP dovrebbe essere di circa 100 microgrammi. Il dosaggio di CJC-1295 DAC dovrebbe essere di 1000 mcg (1 mg) due volte a settimana.
Per preparare una soluzione per iniezione, prendi una siringa già contenente un diluente e iniettalo in una fiala contenente una polvere liofilizzata. Inclina la fiala in modo che l'ago tocchi la parete della fiala. Evita di iniettare il diluente direttamente nella polvere liofilizzata. Il solvente dovrebbe scorrere lentamente lungo la parete della bottiglia (non riempire tutto in una volta e prenditi il tuo tempo). Una volta che tutto il diluente è stato aggiunto alla fiala del peptide, mescola delicatamente (ma non agitare o scuotere la fiala) fino a quando la polvere liofilizzata si sarà dissolta e rimarrà un liquido chiaro. Ora il farmaco è pronto per l'uso.
Non mescolare mai un peptide con un altro nella stessa siringa. Questo crea rischi che le molecole peptidiche fragili vengano distrutte.
