Descrizione

I timozine sono piccole proteine presenti in molti tessuti animali. Sono così chiamate perché originariamente isolate dal timo, ma ora si sa che la maggior parte di esse è presente in molti altri tessuti. I timozine hanno una varietà di attività biologiche, e due timozine in particolare, α1 e β4, hanno potenzialmente importanti applicazioni mediche, alcune delle quali sono già utilizzate in clinica piuttosto che in laboratorio.

Il TB-500 è un breve peptide o frammento dell'ormone naturale Timosina Beta 4. Il TB-500 non è Timosina Beta 4, anche se spesso viene venduto con quel nome. Nel corpo, la Timosina Beta 4 è rilasciata dal timo, una ghiandola che è più prominente nei bambini, atrofizza nell'età adulta ed è praticamente assente negli anziani. È anche prodotta localmente in varie cellule e, in particolare, si trova nelle secrezioni di ferite, nonché in una concentrazione abbastanza alta nel citoplasma di alcune cellule. Vari studi hanno rilevato che la Timosina Beta 4 può promuovere vari tipi di guarigione delle ferite favorendo la differenziazione delle cellule staminali e riducendo l'infiammazione.

La sequenza peptidica del TB-500 corrisponde alla regione attiva della Timosina Beta 4 e condivide molte e forse tutte le proprietà della Timosina Beta 4 pur essendo più economico da produrre. Il TB-500 può essere utilizzato per promuovere la guarigione, aumentare l'ampiezza del movimento in caso di lesione o ridurre il dolore di una lesione riducendo l'infiammazione. Attualmente, il TB-500 è di maggior interesse per atleti e culturisti che lo vedono come un modo per ottenere un recupero post-allenamento più veloce. Inoltre, è solitamente considerato come un aiuto nel trattamento delle lesioni sportive e come una sorta di protezione contro le lesioni.

Meccanismo d'azione

Tra le timozine, il peptide Timosina Beta 4 è considerato il più abbondante, meglio studiato e probabilmente il membro più biologicamente attivo della famiglia delle beta timozine. Poiché la molecola di Timosina Beta 4 è un peptide legante l'actina, regola la polimerizzazione dell'actina e, di conseguenza, regola la migrazione cellulare, che è importante per il processo di angiogenesi e rigenerazione dei tessuti danneggiati. È stato ripetutamente dimostrato in vari modelli cellulari e a livello del corpo che la molecola di Timosina Beta 4 ha uniche proprietà cardioprotettive, partecipa alla stimolazione dell'angiogenesi in condizioni di ischemia del muscolo cardiaco, blocca le cascate proapoptotiche nei cardiomiociti e, al contrario, attiva vie di segnalazione intracellulare responsabili della sopravvivenza delle cellule sotto stress. Il potenziale rigenerativo della molecola di Timosina Beta 4 è attivamente studiato in altre aree della medicina.

L'attività di questa molecola si manifesta nel trattamento di ulcere trofiche, ferite e ustioni della cornea umana. Grazie alle sue proprietà anti-infiammatorie, la Timosina Beta 4 si è affermata come ingrediente attivo in preparati per il trattamento dei segni di infiammazione cutanea - dermatite cronica. La Timosina Beta 4 attiva anche la formazione e la crescita di vasi sanguigni (angiogenesi), influisce sulla differenziazione delle cellule staminali.

Con una gamma così ampia di attività potenzialmente benefiche, non sorprende che la Timosina Beta 4 stia attirando grande attenzione sia da parte degli sviluppatori di farmaci sia da strutture commerciali che lavorano nel campo della chimica cosmetica, poiché gli effetti anti-infiammatori, la guarigione accelerata delle ferite e la rigenerazione dei tessuti sono fondamentali nella rigenerazione di vari muscoli, incluso il muscolo cardiaco e negli approcci anti-invecchiamento, ad esempio, per stimolare la crescita dei capelli. Attualmente, il database ClinicalTrials.gov contiene 11 studi clinici di fase 1-3 sulla Timosina Beta 4, di cui 6 sono stati completati.

Guarigione delle ferite

La Timosina Beta 4 svolge un ruolo vitale nella riparazione e rigenerazione delle cellule e dei tessuti danneggiati. In seguito a una lesione, la Timosina Beta 4 è rilasciata dalle piastrine, dai macrofagi e da molti altri tipi di cellule per proteggere le cellule e i tessuti da ulteriori danni e ridurre l'apoptosi, l'infiammazione e la crescita microbica. La Timosina Beta 4 si lega all'actina e promuove la migrazione cellulare, inclusa la mobilitazione, la migrazione e la differenziazione delle cellule staminali/progenitrici che formano nuovi vasi sanguigni e rigenerano i tessuti. La Timosina Beta 4 riduce anche il numero di miofibroblasti nelle ferite, riducendo così la formazione di cicatrici e fibrosi.

Il TB-500 supporta il trattamento delle lesioni a muscoli, tendini e legamenti. Accelera la guarigione e riduce l'intensità dell'infiammazione. Il TB-500 può essere raccomandato in caso di lesioni acute dove, in esperienza, il recupero potrebbe altrimenti essere lento, o in caso di lesioni croniche dove il recupero semplicemente non si verifica. Tipi di lesioni per cui questo farmaco può essere utilizzato includono tendiniti e strappi muscolari o distorsioni, nonché vari tipi di lesioni muscolari e dei tessuti connettivi, nonché lesioni cutanee. Inoltre, riduce il rischio di aderenze patologiche e aderenze interstiziali, che possono interferire con la mobilità dei tessuti. Non meno spesso questo peptide è utilizzato a scopo protettivo. Ha un effetto positivo sulla tensione muscolare, aiuta a mantenere una sufficiente flessibilità nei tendini e nei legamenti, e quindi può aiutare a ridurre il rischio di lesioni. Il TB-500 può accelerare significativamente la guarigione delle ferite superficiali, dei tagli e delle ustioni riducendo il rischio di cicatrici antiestetiche. Ciò è stato confermato in diversi studi clinici. Uno di questi ha coinvolto pazienti con piaghe da decubito. La loro somministrazione di Timosina Beta 4 ha accelerato significativamente la guarigione delle ferite. Il trattamento sembrava essere sicuro e ben tollerato. Due studi clinici indipendenti di fase 2 hanno valutato la sicurezza e l'efficacia del gel nel trattamento di 143 pazienti con ulcere cutanee croniche da decubito e ulcere trofiche venose, la maggior parte dei pazienti aveva vene varicose e ulcerazioni aperte. Il tasso di guarigione nei pazienti che ricevevano la dose media (0,02%) era circa un mese più veloce rispetto a quelli che ricevevano placebo o altre dosi di Timosina Beta 4.

Vista

Il TB-500 può essere utilizzato in oftalmologia. È usato nel trattamento della sindrome dell'occhio secco e della cheratopatia neurotrofica. Studi sugli animali hanno dimostrato che promuove una guarigione rapida e completa delle cornee danneggiate. Vale la pena notare che la ricerca in quest'area è stata condotta non solo sugli animali, ma anche sugli esseri umani. I pazienti con sintomi moderati o gravi di occhio secco che hanno ricevuto colliri di TB-500 hanno riportato un miglioramento significativo e duraturo. Nella maggior parte delle persone, i sintomi della malattia non sono tornati dopo la fine del trattamento.

Sistema cardiovascolare

Gli scienziati suggeriscono che le proprietà curative della Timosina Beta 4 possono essere utilizzate per rigenerare il muscolo cardiaco umano danneggiato da un infarto o da altre malattie cardiache. Studi sui roditori hanno dimostrato che la somministrazione di Timosina Beta 4 stimola la formazione di nuove cellule miocardiche da cellule precursori inattive presenti nel rivestimento del cuore. Inoltre, nel miocardio danneggiato è stato riscontrato che la Timosina Beta 4 promuove l'angiogenesi e, grazie al suo effetto anti-fibrotico, ha un effetto positivo sul rimodellamento delle cellule miocardiche.

È noto che il peptide promuove la migrazione, la sopravvivenza e il recupero delle cellule cardiache, come dimostrato in colture cellulari di cardiomiociti embrionali e postnatali - la sopravvivenza cellulare è migliorata. Inoltre, in esperimenti in vivo dopo legatura dell'arteria coronaria nei topi, il trattamento con Timosina Beta 4 ha portato ad un aumento della sopravvivenza dei primi miociti e ad un miglioramento della funzione cardiaca. La Timosina Beta 4 facilita la neovascolarizzazione epicardica sia nei cuori adulti feriti che sani, come dimostrato in un modello murino in vivo. La Timosina Beta 4 ha migliorato significativamente il recupero neurologico a lungo termine in un modello murino di ictus.

Questi risultati suggeriscono che la Timosina Beta 4 può avere un significativo potenziale terapeutico nell'uomo per proteggere il miocardio e promuovere la sopravvivenza dei cardiomiociti nelle fasi acute delle malattie coronariche. Già nel 2007, più di 15 studi sugli animali, inclusi i primati, erano stati condotti sulla farmacologia e tossicologia della Timosina Beta 4 in varie forme di dosaggio, dimostrando la sua buona tollerabilità e bassa tossicità.

Il peptide è stato anche studiato negli esseri umani per il trattamento di pazienti con infarto miocardico acuto, secondo un protocollo clinico di fase 1 e 2 per valutare la sicurezza, la tollerabilità e la farmacocinetica nei volontari sani e nei pazienti. Durante lo studio di fase 2, il farmaco è apparso essere ben tollerato e sicuro, ma gli studi sono stati interrotti, le ragioni non sono note.

La presenza di numerosi dati ottenuti in modelli animali e in vitro, parlando dell'efficacia della Timosina Beta 4 nei danni al sistema cardiovascolare e nervoso periferico, lascia ancora speranza per il successo del farmaco nell'uomo alla giusta concentrazione o in combinazione con altri farmaci.

Crescita dei capelli

Gli scienziati hanno condotto una serie di studi su modelli animali per vedere come il TB-500 influisce sulla crescita dei capelli. Dopo aver analizzato i risultati, sono giunti alla conclusione che questo peptide può promuovere lo sviluppo delle cellule staminali nei follicoli piliferi, nonché promuovere la loro differenziazione e migrazione. Si ritiene che questa azione acceleri la crescita dei capelli. Come previsto, i peptidi timici sono stati proposti come agenti anti-alopecia (calvizie) che prevengono la caduta dei capelli inibendo la fase catagen. La fase catagen è notevole perché durante questo periodo, che dura circa due settimane, il follicolo pilifero si restringe a causa dell'inizio del decadimento, e la papilla del capello 'riposante' taglia il capello dall'apporto di sangue che lo nutre. D'altra parte, ci sono prove che indicano che la Timosina Beta 4 ha un effetto sottile ma distinto sulla produzione dell'asta del capello umano in vitro, che gli autori attribuiscono a una riduzione della fase anagen (la crescita fisica del capello). Sui forum Internet, si possono trovare post di pazienti che combattono con l'alopecia androgenetica che hanno deciso di sottoporsi a trattamento con TB-500. Secondo loro, il peptide è molto efficace - non solo previene la caduta dei capelli, ma ne stimola anche la crescita.

Sistema nervoso

È stata trovata la presenza di Timosina Beta 4 nelle cellule del sistema nervoso centrale. Si ipotizza che giochi un ruolo protettivo nel sistema nervoso e in qualche misura influenzi la sinaptogenesi, la crescita assonale, la migrazione cellulare e l'elasticità cerebrale. Prove indicano anche che la Timosina Beta 4 gioca un ruolo nello sviluppo neurale, specialmente nei neuroni sensoriali. È stato scoperto che questo peptide presenta un'attività aumentata in varie condizioni patologiche come l'attacco ischemico transitorio (TIA), il morbo di Alzheimer, la malattia di Huntington e la sclerosi dell'ippocampo.

Correggere la risposta infiammatoria e le conseguenze dell'infiammazione dei tessuti derivanti da lesioni neurologiche è vitale per il recupero neurologico, e la Timosina Beta 4 migliora il rimodellamento vascolare del sistema nervoso e l'elasticità del sistema nervoso centrale, portando al recupero neurologico in molte malattie neurobiologiche. Grazie al significativo ruolo della Timosina Beta 4 negli oligodendrociti, nei neuroni e nelle cellule microgliali nel recupero neurologico, si è suggerito che la Timosina Beta 4 regoli la segnalazione pro-infiammatoria del recettore Toll-like (TLR) mediante l'upregulation di miR-146a nei disturbi neurologici.

Effetti

Accelera il recupero di muscoli, legamenti, articolazioni e pelle. Ha un pronunciato potenziale riparativo su molti tessuti.
Effetto anti-infiammatorio
L'angiogenesi è la crescita di nuovi vasi nei muscoli, che migliora la loro nutrizione
Presunto effetto protettivo e riparatore sul sistema nervoso
Stimola la secrezione dell'ormone luteinizzante e, di conseguenza, del testosterone
Aumenta la sensibilità dei tessuti all'insulina
È un cardioprotettore e riduce il rischio di infarto miocardico, ripristina il miocardio. Ha una proprietà rigenerativa anche in un'ischemia miocardica.
Ha proprietà anti-infiammatorie
Effetto positivo sulla crescita dei follicoli piliferi
Effetto positivo sulla guarigione delle cornee danneggiate nel trattamento della sindrome dell'occhio secco e della cheratopatia neurotrofica.

Effetti collaterali

Possibile rossore e dolore nel sito di iniezione

Come usare

Fase di carico: dose di 2-6 mg a settimana divisa in due iniezioni (ad esempio, 2 mg ciascuna: lunedì, mercoledì). Durata è di 1 mese. Fase di mantenimento: 2-4 mg a settimana divisa in 2 iniezioni. Durata circa 1-2 mesi.

Schema alternativo: dose di carico di 10 mg nella prima settimana (a 1-2 mg al giorno), poi 5 mg a settimana (ottimamente divisa in 2 iniezioni) per 5 settimane e una dose di mantenimento di 10 mg al mese (2 mg ogni 6 giorni) è ottimale ed efficace secondo l'opinione di molti atleti che utilizzano il TB-500. Il suddetto protocollo è il più popolare. È possibile che, con l'accumularsi delle conoscenze, il metodo di utilizzo cambi.

Combinazione con altri farmaci

È possibile aumentare l'effetto per la rigenerazione dei tessuti quando il TB-500 è combinato con ormone della crescita, GHRP o GHRH. In caso di lesioni tendinee e fratture ossee, è meglio utilizzare anche il BPC-157. Questa è una pratica abbastanza comune e la loro combinazione fornisce un pronunciato effetto rigenerativo sinergico.

Come preparare una soluzione

Per preparare una soluzione per iniezione, si prende una siringa già contenente un diluente e lo si inietta in una fiala contenente una polvere liofilizzata. Inclinare la fiala in modo che l'ago tocchi la parete della fiala. Evitare di iniettare il diluente direttamente nella polvere liofilizzata. Il solvente dovrebbe fluire lentamente lungo la parete della bottiglia (non riempire tutto in una volta e prendersi il tempo necessario). Una volta aggiunto tutto il diluente alla fiala di peptide, mescolare delicatamente (ma non agitare o scuotere la fiala) fino a quando la polvere liofilizzata si è dissolta e si ottiene un liquido chiaro. Ora il farmaco è pronto per l'uso.

Non mescolare mai un peptide con un altro nella stessa siringa. Questo crea rischi che le molecole peptidiche fragili vengano distrutte.

Uso

L'iniezione può essere sottocutanea o intramuscolare a seconda delle preferenze personali.

Conservazione

La soluzione risultante può essere conservata per circa 21 giorni in frigorifero a una temperatura di 2-8°C. La durata di conservazione aumenta se la soluzione è stata preparata utilizzando acqua batteriostatica.