Ingrediente activo: Raloxifeno
Tipo: Modulador selectivo del receptor de estrógeno
Forma: Oral (pastillas)
Vida media: 27-32 horas
Frecuencia de ingesta: 1 vez al día

Descripción

El raloxifeno es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) que a veces es utilizado por culturistas y atletas para ayudar a reducir los efectos negativos del estrógeno en el cuerpo, como la ginecomastia (el desarrollo de tejido mamario en los hombres) y la retención de agua. En el culturismo, el raloxifeno a veces se usa durante o después de un ciclo de esteroides anabólicos para contrarrestar los efectos negativos de los niveles elevados de estrógeno. Los esteroides anabólicos pueden aumentar los niveles de testosterona y estrógeno en el cuerpo, y esto puede llevar a efectos secundarios relacionados con el estrógeno, como la ginecomastia. Se cree que el raloxifeno funciona bloqueando los efectos del estrógeno en ciertos tejidos, como el tejido mamario, mientras permite que el estrógeno tenga un efecto positivo en otros tejidos, como el tejido óseo. Esto puede ayudar a reducir el riesgo de ginecomastia y otros efectos secundarios relacionados con el estrógeno.

Uso en medicina

La terapia de reemplazo de estrógenos se considera un enfoque de primera línea para la prevención y el tratamiento de numerosas condiciones que afectan la salud de las mujeres. Se recomienda ampliamente para la prevención y tratamiento de la osteoporosis, reduciendo el riesgo de mortalidad por enfermedades cardiovasculares, mejorando el perfil lipídico, reduciendo los signos y síntomas de la menopausia y posible protección contra el desarrollo de la enfermedad de Alzheimer.

El raloxifeno tiene tanto un efecto estrogénico-agonista sobre el metabolismo óseo y lipídico, como un efecto estrogénico-antagonista sobre el endometrio del útero y el tejido mamario. Debido a su selectividad tisular, el raloxifeno puede tener menos efectos secundarios que los usualmente observados con la terapia de estrógenos. Los efectos secundarios más comunes del raloxifeno son los sofocos y los calambres en las piernas. El uso del medicamento también está asociado con un mayor riesgo de complicaciones tromboembólicas.

Beneficios

Las propiedades beneficiosas del estrógeno del raloxifeno incluyen una disminución del colesterol total y del colesterol de lipoproteínas de baja densidad y un aumento de la densidad mineral ósea. El raloxifeno ha sido etiquetado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. para la prevención de la osteoporosis.

Raloxifeno vs Tamoxifeno

El raloxifeno y el tamoxifeno son ambos moduladores selectivos del receptor de estrógeno (SERM) que se utilizan para tratar y prevenir ciertos tipos de cáncer de mama, así como para prevenir la osteoporosis y reducir los efectos negativos de los estrógenos en el culturismo.

Sin embargo, existen algunas diferencias entre los dos medicamentos:

1. Aunque ambos medicamentos son SERM, tienen diferentes mecanismos de acción. El tamoxifeno funciona al unirse a los receptores de estrógeno en ciertos tejidos, como el tejido mamario, y bloquear los efectos del estrógeno. El raloxifeno también se une a los receptores de estrógeno, pero tiene un efecto específico en los tejidos, bloqueando el estrógeno en algunos tejidos mientras permite que tenga un efecto positivo en otros.

2. El tamoxifeno generalmente es menos costoso que el raloxifeno, aunque el costo puede variar según factores como la dosis y la cobertura del seguro.

En resumen, aunque ambos medicamentos son SERM y tienen algunos usos similares, tienen diferentes mecanismos de acción, usos y posibles efectos secundarios, y la elección de qué medicamento usar depende de las circunstancias individuales y la historia médica.

Efectos sobre los huesos

El raloxifeno funciona al unirse a los receptores de estrógeno en el cuerpo, lo que puede estimular la formación de nuevo hueso y ralentizar la descomposición del hueso existente. Se utiliza específicamente para tratar la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas, ya que la pérdida de estrógeno después de la menopausia puede llevar a una disminución de la densidad ósea y un mayor riesgo de fracturas.

El ensayo MORE, que involucró a más de 7,700 mujeres posmenopáusicas con osteoporosis, encontró que el raloxifeno redujo el riesgo de fracturas vertebrales en un 30-50% en comparación con el placebo. Otro gran ensayo clínico conocido como el Raloxifene Use for The Heart (RUTH) encontró que el raloxifeno no aumentó el riesgo de eventos cardiovasculares como ataques cardíacos o accidentes cerebrovasculares en mujeres posmenopáusicas con osteoporosis, lo cual había sido una preocupación con otros medicamentos utilizados para la osteoporosis.

Además de reducir el riesgo de fracturas, se ha demostrado que el raloxifeno aumenta la densidad mineral ósea (DMO) en la cadera y la columna vertebral. Un estudio publicado en el New England Journal of Medicine encontró que las mujeres posmenopáusicas con osteoporosis que tomaron raloxifeno durante tres años tuvieron un aumento del 2.6% en la DMO de la cadera y un aumento del 2.4% en la DMO de la columna en comparación con el placebo.

Aunque se ha demostrado que el raloxifeno es efectivo en la prevención y tratamiento de la osteoporosis, es importante señalar que puede no ser adecuado para todas las personas. No debe ser tomado por mujeres que estén embarazadas o amamantando, aquellas con antecedentes de coágulos sanguíneos o accidentes cerebrovasculares, o aquellas con enfermedad hepática. Como con cualquier medicamento, es importante hablar con su proveedor de atención médica para determinar si el raloxifeno es adecuado para usted.

Efectos sobre los lípidos

Se ha demostrado que el raloxifeno tiene algunos efectos sobre los lípidos, que son grasas que se encuentran en el torrente sanguíneo. Específicamente, se ha demostrado que el raloxifeno tiene un efecto positivo sobre los niveles de colesterol en la sangre.

Los estudios han demostrado que el raloxifeno puede disminuir los niveles de colesterol LDL, también conocido como "colesterol malo", que es un factor de riesgo importante para las enfermedades del corazón. Un estudio publicado en el Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism encontró que el raloxifeno redujo los niveles de colesterol LDL en un 14% en mujeres posmenopáusicas con osteoporosis. Otro estudio publicado en el American Journal of Obstetrics and Gynecology encontró que el raloxifeno redujo los niveles de colesterol LDL en un 9.9% en mujeres posmenopáusicas que tenían un mayor riesgo de enfermedades del corazón.

Además de reducir los niveles de colesterol LDL, se ha demostrado que el raloxifeno aumenta los niveles de colesterol HDL, también conocido como "colesterol bueno", lo que puede ayudar a proteger contra las enfermedades del corazón. Un estudio publicado en el Journal of Women's Health encontró que el raloxifeno aumentó los niveles de colesterol HDL en un 14.9% en mujeres posmenopáusicas con osteoporosis.

En general, el raloxifeno parece tener un efecto positivo sobre los niveles de lípidos en mujeres posmenopáusicas. Sin embargo, es importante señalar que el raloxifeno no es un tratamiento de primera línea para el colesterol alto o las enfermedades del corazón, y solo debe ser tomado para estas condiciones bajo la guía de un profesional de la salud.

Dosificaciones

La dosificación típica recomendada de raloxifeno es de 30-120 mg por día

Efectos

Bloqueo del receptor de estrógeno en el seno
Aumento de la producción de testosterona endógena. Esta propiedad es menos pronunciada que la del tamoxifeno y el clomifeno, por lo que este medicamento no tiene sentido usarlo para el PCT.
Fortalece los huesos. Mejora la salud ósea: el raloxifeno ayuda a prevenir la pérdida ósea e incluso puede aumentar la densidad ósea, lo que puede ayudar a reducir el riesgo de fracturas y osteoporosis.
Previene la ginecomastia inducida por estrógenos
Reducción del riesgo de enfermedades cardiovasculares: se ha demostrado que el raloxifeno mejora los niveles de colesterol y reduce el riesgo de eventos cardiovasculares
Beneficios cognitivos potenciales: algunos estudios han sugerido que el raloxifeno puede tener beneficios cognitivos, como mejora de la memoria y la atención, aunque se necesita más investigación para confirmar estos hallazgos.