Descripción

El tamoxifeno es un antiestrógeno que pertenece al grupo de los triphenylethylene. Se clasifica como modulador selectivo de los receptores de estrógeno con propiedades agonistas y antagonistas mixtas. Esto significa que en ciertos tejidos bloquean la acción del estrógeno al unirse a los receptores, mientras que hay una excepción: el tejido óseo, donde, por el contrario, activa los receptores de estrógeno y tiene la característica útil de prevenir la osteoporosis. En los hombres, el medicamento actúa como un antiestrógeno, bloqueando los receptores en todo el cuerpo, incluida su capacidad para interferir con la retroalimentación negativa de los estrógenos al hipotálamo y estimular la producción aumentada de GnRH (gonadoliberina), que a su vez provoca la producción de hormonas LH y FSH por la glándula pituitaria, lo que desencadena la síntesis de testosterona y esperma en los testículos.

La investigación realizada a finales de los años 70 en la Universidad de Gante en Bélgica aclara los beneficios del tamoxifeno sobre el clomifeno en el aumento de los niveles de testosterona. Los investigadores observaron los efectos endocrinos del tamoxifeno y el clomifeno en hombres sanos y en aquellos con oligospermia. También se descubrió que el tamoxifeno, cuando se usaba durante 10 días a una dosis de 20 mg al día, aumentaba los niveles de testosterona en suero en un 142% respecto al valor basal, lo que era comparable al efecto de 150 mg de clomifeno al día durante el mismo período de tiempo.

Diferencia con clomifeno

El tamoxifeno no tiene efecto en los niveles de estrógeno en la sangre. El mecanismo de acción se reduce al bloqueo de los receptores de estrógeno, incluido en la glándula pituitaria. Sin embargo, el clomifeno es un bloqueador más selectivo, es más específico para la glándula pituitaria, mientras que el tamoxifeno es menos selectivo. Si el clomifeno se une a los receptores de estrógeno principalmente en la glándula pituitaria y los testículos, entonces el tamoxifeno se une a ellos en casi todo el cuerpo de manera uniforme. Por eso, el tamoxifeno es una mejor solución para la ginecomastia inducida por estrógenos en hombres.

El clomifeno actúa como un antagonista de los estrógenos y elimina su efecto inhibitorio sobre el hipotálamo y la glándula pituitaria, lo que contribuye a una restauración más rápida de su función. El tamoxifeno bloquea los receptores en casi todos los tejidos y también ayuda al cuerpo a comenzar a restaurar su propia testosterona. Es importante destacar que el tamoxifeno es menos capaz de bloquear los receptores de estrógeno en la glándula pituitaria que el clomifeno. El clomifeno y el tamoxifeno no afectan al metabolismo de la hormona estrogénica, por lo tanto, mientras se toman estos medicamentos, los estrógenos continúan siendo destruidos por las enzimas hepáticas y no se acumulan en el cuerpo.

Advertencias

El tamoxifeno aumenta el número de receptores de progesterona, por lo que no puede usarse si el ciclo se basa en medicamentos progestágenos (nandrolona, trembolona). En este caso, debería usarse clomifeno.

Dosificación

La dosis típica recomendada de tamoxifeno es de 10 a 40 mg al día, tomados en una o dos dosis.

Efectos

Bloqueo del receptor de estrógeno
Aumento de la producción de testosterona endógena (como parte de la terapia post ciclo o terapia anti-edad)
Fortalece los huesos
Previene la ginecomastia inducida por estrógenos
El tamoxifeno reduce los niveles de colesterol, lo cual es importante cuando se usan esteroides

Efectos secundarios

Sensibilidad o molestias en los senos
Dolor de cabeza
Náuseas
Diarrea
Enrojecimiento
Visión borrosa u otros trastornos visuales
Tenga en cuenta que los efectos secundarios del tamoxifeno son muy raros

Perfil

Vida media: 5-7 días
Frecuencia de ingesta: 1 vez al día

Contraindicaciones

Terapia anticoagulante, quimioterapia, accidente cerebrovascular, tromboembolismo
Cáncer de endometrio, hiperplasia endometrial, nueva malignidad primaria, cáncer uterino
Anemia, supresión de la médula ósea, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia
Cataratas, trastornos visuales, deterioro visual
Hipercalcemia