Descripción

El telmisartán es un agente antihipertensivo, antagonista del receptor de angiotensina II (tipo AT1). Tiene una afinidad muy alta por este subtipo de receptor. El telmisartán desplaza la angiotensina II de su asociación con los receptores AT1. No se encontró afinidad por otros subtipos de receptores de AT. No se conoce la importancia funcional de otros subtipos de receptores ni el efecto de los niveles elevados (como resultado de la administración de telmisartán) de angiotensina II sobre ellos.

El sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) se encarga de regular la presión arterial y el equilibrio de líquidos. Regula su respuesta a sustancias como la angiotensina, un químico natural que estrecha los vasos sanguíneos y puede aumentar la presión arterial. Un tipo específico de angiotensina, en particular la angiotensina II, es de importancia aquí, porque el uso de esteroides anabólicos aumenta los niveles de este tipo específico de hormona.

El telmisartán reduce los niveles de aldosterona en plasma, pero no inhibe la renina plasmática, no bloquea los canales iónicos, ni inhibe la ECA (quinasa II), que también destruye la bradicinina. Por lo tanto, no hay efectos secundarios asociados con la bradicinina.

El bloqueo del sistema renina-angiotensina con inhibidores de la ECA, que inhiben la biosíntesis de angiotensina II a partir de angiotensina I, se usa ampliamente en el tratamiento de la hipertensión. Los inhibidores de la ECA también inhiben la degradación de la bradicinina, una reacción también catalizada por la ECA. Debido a que el telmisartán no inhibe la ECA (quinasa II), no afecta la respuesta a la bradicinina. Aún no se conoce si esta diferencia tiene relevancia clínica. El telmisartán no se une ni bloquea otros receptores hormonales ni canales iónicos conocidos por ser importantes en la regulación cardiovascular. El bloqueo del receptor de angiotensina II inhibe la retroalimentación negativa reguladora de la angiotensina II sobre la secreción de renina, pero la mayor actividad de renina plasmática y los niveles circulantes de angiotensina II resultantes no superan el efecto del telmisartán sobre la presión arterial.

Propósito de uso

El telmisartán reduce la hipertrofia ventricular izquierda (HVI) y reduce la grasa visceral. Esto debería ser de particular interés para los atletas. La HVI es una respuesta adaptativa al entrenamiento de peso intenso cuyos efectos son amplificados por el uso de esteroides. La HVI es generalmente benigna en atletas altamente entrenados, pero está asociada con una disminución de la función cardíaca, particularmente a medida que el atleta envejece. Las reducciones de la grasa visceral también están asociadas con un menor riesgo cardiovascular. El uso de telmisartán es una estrategia de reducción de daños científicamente probada que reduce la mortalidad general así como los riesgos de enfermedades cardiovasculares en particular.

Farmacocinética

Cuando se toma por vía oral, se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad es del 50%. Cuando se toma simultáneamente con alimentos, la disminución en el AUC varía del 6% (a una dosis de 40 mg) al 19% (a una dosis de 160 mg). 3 horas después de la ingestión, la concentración plasmática se nivela, independientemente de si se toma con alimentos o con el estómago vacío. La comunicación con las proteínas plasmáticas es del 99,5%. Los valores medios de Vd aparente en la etapa de equilibrio son 500 l. Se metaboliza por conjugación con ácido glucurónico. Los metabolitos son farmacológicamente inactivos. T1/2 - más de 20 horas. Se excreta a través de los intestinos sin cambios. La excreción acumulativa por los riñones es inferior al 1%. El aclaramiento plasmático total es de 1000 ml/min (flujo sanguíneo renal - 1500 ml/min).

Cómo usar

Para adultos, la dosis diaria es de 20-40 mg (1 vez/día). En algunos pacientes, el efecto hipotensor se puede lograr a una dosis de 20 mg/día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 80 mg/día.

En pacientes con función renal deteriorada, así como en pacientes ancianos, no se requiere ajuste de dosis.

Para pacientes con función hepática deteriorada, la dosis diaria recomendada es de 40 mg.

Las dosis para atletas son las mismas: el uso de una dosis diaria de una vez al día de 20 a 40 mg para reducir el riesgo de aterosclerosis, enfermedad cardiovascular y/o accidente cerebrovascular en culturistas que usan esteroides con prehipertensión. Esto también puede llevar a mejoras en los niveles de colesterol HDL, la sensibilidad a la insulina, la actividad mitocondrial, la función endotelial y la función cognitiva.

Efectos

Hipertensión arterial
Reducción del riesgo cardiovascular
Mejoras en los niveles de colesterol HDL
Sensibilidad a la insulina
Aumento de la actividad mitocondrial
Función endotelial
Función cognitiva.
Reducción de la hipertrofia ventricular izquierda (HVI)
Reducción de la grasa visceral
Reducción de la retención de agua
Disminución de la producción de adrenalina que causa vasoconstricción de los vasos sanguíneos