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CJC-1295 es una hormona péptida que consta de 30 aminoácidos. En el cuerpo humano, funciona como un análogo de somatoliberina (un estimulante natural de la secreción de la hormona del crecimiento). Actúa en el núcleo de la glándula pituitaria anterior y estimula la secreción de la hormona del crecimiento. La sustancia se une a los receptores de GHRH, que pertenecen al grupo de receptores acoplados a proteínas G. La versión CJC-1295 de DAC (Complejo de Afinidad a Medicamentos) se une a proteínas plasmáticas (albúmina), lo que conduce a un aumento significativo en la duración de la acción, debido a la adición de lisina unida a la molécula no péptida DAC (la versión sin DAC dura 30 minutos).
La abreviatura GHRH significa Hormona Liberadora de Hormona del Crecimiento o Somatoliberina. La hormona liberadora de hormona del crecimiento somatoliberina, también conocida como factor liberador de somatotropina (GRF, GHRF) o somatocrinina, es una hormona liberadora de hormona del crecimiento. Es un péptido hormona de 44 aminoácidos producido en el hipotálamo.
La somatoliberina se libera de los terminales nerviosos de estas neuronas arcuatas y se transporta a la glándula pituitaria anterior, donde estimula la secreción de hormona del crecimiento al estimular receptores especiales. La GHRH se libera de manera pulsátil, estimulando una liberación pulsátil similar de la hormona del crecimiento. Además, la somatoliberina también contribuye directamente al sueño de onda lenta.
La acción de la somatoliberina es opuesta a la acción de la somatostatina (una hormona que inhibe la hormona del crecimiento). La somatostatina se libera de los terminales nerviosos neurosecretorios de las neuronas somatostatinérgicas periventriculares y se transporta a la glándula pituitaria anterior, donde inhibe la secreción de hormona del crecimiento. La somatostatina y la somatoliberina se secretan a su vez, lo que provoca una secreción pulsátil más grande de la hormona del crecimiento.
Los péptidos del grupo GHRH funcionan solo cuando el nivel de somatostatina en la sangre es bajo o la actividad de esta hormona es mínima. Y esto sucede solo en un momento en el que el nivel de crecimiento en la sangre aumenta ya sea después de liberaciones naturales o después de inyecciones. Es posible, pero bastante difícil, determinar cuándo se liberará la hormona del crecimiento endógena en la sangre y, en consecuencia, ajustar la inyección del péptido GHRH a ella. Por lo tanto, en la práctica, se utiliza el siguiente método: el estimulante del grupo GHRH se inyecta después del estimulante del grupo GHRH. Menos frecuentemente después de una inyección de somatotropina exógena.
Los péptidos de GHRH aumentan el nivel de hormona del crecimiento endógena y esto se sigue de los efectos positivos inherentes a la hormona del crecimiento. Esta hormona juega un papel clave en la regulación de la composición corporal. Una propiedad importante de la hormona del crecimiento es su poderoso efecto lipolítico. La administración de hormona del crecimiento a personas con deficiencia reduce la masa grasa corporal y aumenta significativamente la masa corporal magra. La hormona del crecimiento aumenta la lipólisis directamente al reducir la acción de una serie de enzimas lipogénicas e indirectamente al aumentar la producción de otras hormonas lipolíticas como las catecolaminas y el glucagón, así como al aumentar la expresión de adrenorreceptores de adipocitos. En general, estos efectos conducen a un aumento en la utilización de grasa corporal.
La hormona del crecimiento juega un papel importante como agente anabólico en el músculo esquelético humano y el tejido conectivo del tendón, que proporcionan la matriz para la transmisión de la fuerza desde las fibras musculares individuales hasta el hueso. Así, el tejido conectivo reforzado dará una estructura de tendón muscular más fuerte y resistente. Por esta razón, la hormona del crecimiento se utiliza por los atletas para tratar lesiones musculares y tendinosas. De manera similar, el alto nivel de GH mejora la fuerza ósea tanto directa como indirectamente al aumentar la absorción intestinal de calcio y las concentraciones séricas de vitamina D.
Uno de los efectos más apreciados de la hormona del crecimiento es su efecto sobre el anabolismo muscular. La hormona del crecimiento induce la captación de glucosa y aminoácidos y estimula la síntesis de proteínas, posiblemente utilizando energía derivada de su actividad lipolítica. La hormona del crecimiento implica un aumento en el nivel de proteína IGF-1, que a su vez también tiene una serie de efectos positivos sinérgicos con la hormona del crecimiento, como la quema de grasa, el aumento de la masa muscular y el fortalecimiento de las estructuras óseas y tendinosas. Las razones para considerar el uso de péptidos GHRH pueden incluir una mayor pérdida de grasa, una mejor ganancia muscular, niveles reducidos de colesterol y triglicéridos y una mejor curación después de lesiones. Algunas de las sustancias del grupo GHRH han migrado con éxito a la categoría de medicamentos farmacológicos, pero la mayoría todavía están en investigación o ensayos clínicos.
La tesamorelina es uno de los primeros estimulantes de la hormona del crecimiento. Hace mucho tiempo, los investigadores descubrieron que los últimos 15 aminoácidos de la cadena de somatoliberina son inútiles, por lo que se creó la sermorelina como secuencia de los primeros veintinueve aminoácidos. Pero se dejaron todos los 44 aminoácidos en la cadena de resamorelina, además, también se les añadió un grupo trans-3-hexonoyl. Esto se hizo para prolongar el período de efectividad del medicamento, el período de su actividad efectiva no es inferior a 4-5 horas. La tesamorelina se utiliza muy activamente en la práctica médica como ningún otro estimulante de la secreción de hormona del crecimiento. Incluso a pesar de que hoy en día existen más medicamentos efectivos en este grupo. La eficacia de la dosis diaria recomendada por el fabricante (2 mg, esto es si el medicamento se usa solo) de tesamorelina es aproximadamente igual a la eficacia de tres UI de hormona del crecimiento sintética.
La sermorelina es uno de los pocos péptidos que han pasado con éxito la etapa de ensayos clínicos y se utilizan activamente en la práctica médica. La estructura de la sermorelina corresponde a un fragmento de somatoliberina (aminoácidos 1-29, lo que se refleja en el segundo nombre de este medicamento GRF (1-29)). La acción es completamente similar a la somatoliberina. Es muy fugaz, aunque el período de actividad efectiva dura hasta dos horas y no es especialmente potente. Pero cuando se combina con péptidos del grupo GHRP, puede aumentar significativamente los niveles de hormona del crecimiento.
De hecho, es sermorelina, pero con una vida media más larga. En 2005, los investigadores cambiaron 4 aminoácidos en la estructura de GRF en las posiciones segunda, octava, quince y veintisiete. El medicamento resultante se llamó tetrasubstituido GRF (1-29), es decir, GRF, en el que se sustituyeron 4 posiciones. En 2008, un investigador, conocido en Internet bajo el apodo de DatBtrue, propuso para el medicamento el nombre de modified GRF (1-29) o Mod GRF (1-29) para abreviar, bajo este nombre es conocido hoy en día. En nuestro cuerpo, el camino desde el hipotálamo, donde se sintetiza la somatoliberina, hasta la glándula pituitaria, donde debería actuar, es muy corto. La hormona no encuentra ningún obstáculo en el camino, por lo que la vida media de GRF (1-29) es solo de 5 minutos. Basándose en esto, se hizo necesario crear un medicamento con una vida media más larga. Una solución es Mod GRF (1-29), que tiene una vida media de 30 minutos.
En base a Mod GRF (1-29), se creó un medicamento con una vida media aún más larga, que ya se calcula en días. Este medicamento se llamó CJC1295. Este medicamento tiene la misma secuencia de aminoácidos que Mod GRF (1-29), pero también tiene el decimotercer aminoácido, lisina, a la que se une el ácido maleimidopropiónico 3. Este complejo se llamó DAC (complejo de afinidad a medicamentos). Después de eso, Mod GRF (1-29) se conoció como CJC-1295 no DAC o simplemente CJC1295, y el verdadero CJC-1295 se llamó CJC-1295 DAC. CJC-1295 es un medicamento muy interesante que proporciona un buen efecto durante un largo período de tiempo: en experimentos se usó sin interrupción durante hasta seis meses o incluso más. Además: las emisiones de la propia hormona del crecimiento siguen siendo de naturaleza pulsátil, es decir, son bastante naturales, solo más fuertes.
1000-2000 mcg dos veces por semana es la dosis recomendada
Casi todos los medicamentos del grupo GHRH tienen una vida media muy corta, se calcula en minutos. es cierto, el período de actividad efectiva es ligeramente mayor, pero, sin embargo, no excede un par de horas. Por lo tanto, la frecuencia de las inyecciones debe ser al menos 3-4 por día. El grupo incluye un medicamento con un período de actividad muy largo CJC 1295 DAC, las inyecciones de las cuales se pueden realizar dos veces por semana.
Los medicamentos GHRH generalmente no se usan solos, sino que se usan más frecuentemente en combinación con un péptido de clase GHRP como GHRP-2, GHRP-6, hexarelina o ipamorelina. Ejemplos de uso son 100 mcg de CJC1295 tomados simultáneamente con 100 mcg de GHRP-6 o ipamorelina. Esta combinación es sinérgica. GHRP estimula el impulso de liberación de GH y GHRP lo amplifica. La dosis cuando se combina con GHRP debe ser aproximadamente de 100 microgramos. La dosis de CJC 1295 DAC debe ser de 1000 mcg (1 mg) dos veces por semana.
Para preparar una solución para la inyección, tome una jeringa que ya contenga un diluyente e inyéctelo en un vial que contenga un polvo liofilizado. Incline el vial para que la aguja toque la pared del vial. Evite inyectar el diluyente directamente en el polvo liofilizado. El solvente debe fluir lentamente por la pared del frasco (no llene todo de una vez y tómese su tiempo). Una vez que se haya agregado todo el diluyente al vial del péptido, mezcle suavemente (pero no agite o agite el vial) hasta que el polvo liofilizado se haya disuelto y quede un líquido claro. Ahora el medicamento está listo para su uso.
Nunca mezcle un péptido con otro en la misma jeringa. Esto crea riesgos de que las frágiles moléculas de péptidos sean destruidas.
