Andriolos 250 mg/ml (Testosterone Undecanoate)

• Principio attivo: Undecanoato di testosterone
• Tipo: Steroide anabolizzante (derivato del testosterone)
• Forma: Iniettabile

Descrizione

Il testosterone è un ormone sessuale primario presente sia negli uomini che nelle donne. Gioca un ruolo cruciale nello sviluppo dei tessuti riproduttivi come i testicoli e la prostata, nonché nella promozione delle caratteristiche sessuali secondarie come l'aumento della massa muscolare e ossea e dei peli corporei negli uomini. Contribuisce anche alla salute generale, al benessere e alla prevenzione dell'osteoporosi. Livelli insufficienti di testosterone negli uomini possono portare ad anomalie, tra cui debolezza e perdita ossea. Il testosterone mostra pronunciate proprietà anaboliche come l'aumento della massa muscolare, la sintesi proteica migliorata, il tasso di recupero migliorato e l'approvvigionamento di glicogeno aumentato ai muscoli. Regola numerosi processi nel corpo ed è considerato uno degli ormoni più importanti, utilizzato nella terapia di sostituzione ormonale per le persone che invecchiano e come composto base nei cicli di steroidi per gli atleti.

Mechanismo d'azione

Il testosterone si lega ai recettori degli androgeni e funge da precursore del diidrotestosterone, un androgeno biologicamente attivo formato attraverso l'azione dell'enzima 5α-reduttasi. Il diidrotestosterone ha un'affinità cinque volte maggiore per i recettori degli androgeni. Il legame di questi ormoni ai recettori degli androgeni provoca cambiamenti strutturali nel recettore, trasmettendo un segnale al nucleo della cellula. Questa attivazione porta a effetti androgenici influenzando l'attività di geni specifici del DNA. Il testosterone può anche essere convertito in estrogeno attraverso il processo di aromatizzazione. Gli estrogeni, invece del testosterone, attivano principalmente un feedback tramite l'asse ipotalamo-ipofisi-testicolo, sopprimendo la secrezione di testosterone endogeno quando viene somministrato testosterone esogeno.

Uso medico

Il testosterone è incluso nella lista dei medicinali essenziali dell'Organizzazione Mondiale della Sanità per la sua importanza nel mantenimento della salute generale. Viene utilizzato medicalmente per trattare condizioni come la disforia di genere, l'ipogonadismo maschile e alcuni tipi di cancro al seno. La terapia di sostituzione del testosterone (TRT) o la terapia di sostituzione ormonale (HRT) vengono spesso prescritte agli uomini con livelli di testosterone bassi legati all'età per mantenere la loro salute e qualità della vita. La diminuzione della produzione di testosterone con l'età ha suscitato interesse nella terapia di sostituzione degli androgeni. Il testosterone svolge anche un ruolo nelle funzioni cognitive e livelli bassi di testosterone sono stati collegati al declino cognitivo e potenzialmente alla demenza di tipo Alzheimer.

Testosterone per gli anziani

Spesso si consiglia agli uomini di età superiore ai 35 anni che sperimentano un benessere ridotto di verificare i loro livelli di testosterone. Se i livelli scendono al di sotto di 12 nmol/l, potrebbe essere consigliata una terapia di sostituzione ormonale. Questa decisione offre diversi benefici, tra cui cambiamenti positivi nella composizione corporea come aumento della massa muscolare e riduzione del grasso. Può rigenerare la funzione sessuale e la vitalità complessiva. Tuttavia, è fondamentale monitorare da vicino i profili lipidici, i parametri ematici clinici, i livelli di estradiolo e i livelli di prolattina. Inoltre, la produzione naturale di gonadotropine diminuisce con la terapia di sostituzione ormonale, quindi potrebbe essere necessaria una terapia specifica utilizzando gonadotropine per le persone che desiderano concepire.

È importante consultare un professionista sanitario per la scelta del dosaggio nella terapia del testosterone. Il dosaggio adeguato dipende da fattori individuali come i livelli normali di testosterone, i livelli attuali, il peso corporeo, la percentuale di grasso corporeo, i livelli di globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG) e il processo di aromatizzazione. I dosaggi nella terapia di sostituzione di solito sono molto più bassi rispetto a quelli utilizzati dagli atleti, e vanno da 50 a 200 mg a settimana.

Testosterone nello sport

Il principale vantaggio del testosterone nello sport è la sua capacità di aumentare la massa muscolare e la forza. Ha effetti anabolici significativi e un impatto significativo sugli androgeni. Gli androgeni entrano nelle cellule e interagiscono con le proteine dei recettori degli androgeni (AR), causandone il cambiamento di forma e l'attivazione. Questa attivazione consente al AR di entrare nel nucleo e legarsi al DNA, influenzando l'espressione genica. Il testosterone favorisce anche la ritenzione idrica, portando a un aumento rapido del peso e a una migliore salute delle articolazioni. Migliora i processi di rigenerazione, i livelli di energia complessivi e la capacità di ossigeno del sangue, il che si traduce in una sensazione soddisfacente durante l'allenamento.

Il dosaggio raccomandato nello sport di solito è di 250-500 mg a settimana, con adeguamenti in base al peso corporeo dell'atleta. I cicli di testosterone di solito durano 8-10 settimane, seguiti da una terapia post-ciclo dopo 2-3 settimane. Alcuni atleti possono utilizzare il testosterone per periodi più lunghi, ma le dosi non dovrebbero superare i 2000 mg a settimana a causa della diminuzione dei benefici e dell'aumento degli effetti collaterali. Per ridurre al minimo gli effetti collaterali estrogenici derivanti dall'aromatizzazione, è consigliabile effettuare test e prendere in considerazione l'uso di inibitori dell'aromatasi. La scelta del dosaggio deve essere affidata a professionisti e le informazioni fornite di seguito sono solo a scopo di riferimento.

Come utilizzare

Nello sport di forza, l'undecanoato di testosterone non è ampiamente utilizzato a causa del suo effetto indefinito e insufficiente e della sua azione prolungata. Tuttavia, è comunemente utilizzato nell'andrologia clinica come terapia di sostituzione ormonale per i pazienti con carenza di androgeni legata all'età. La lunga emivita dell'undecanoato di testosterone consente iniezioni meno frequenti per mantenere livelli stabili di testosterone nel siero. Dopo una dose di carico iniziale, le iniezioni possono essere somministrate ogni 3 mesi con un intervallo di 6 settimane, anche se spesso viene preferita una somministrazione più frequente ogni 4-5 settimane.

Studi farmacocinetici hanno dimostrato che i livelli di testosterone tornano nell'intervallo fisiologico entro 3 giorni dalla prima somministrazione. Con un intervallo tra le iniezioni di circa 10-12 settimane, le concentrazioni di testosterone rimangono costantemente nell'intervallo normale. Il primo intervallo di dosaggio può essere ridotto a sei settimane per raggiungere più rapidamente livelli stabili di testosterone.

È importante seguire queste raccomandazioni per la somministrazione di undecanoato di testosterone:

• Somministrare le prime e le seconde dosi di undecanoato di testosterone con un intervallo di 4-6 settimane.
• In seguito, mantenere un intervallo tra le iniezioni di circa 10-12 settimane.

Effetti

• Aumento della massa muscolare
• Sviluppo degli organi genitali maschili e delle caratteristiche sessuali secondarie
• Supporto alla spermatogenesi e al comportamento maschile (sessuale, aggressività, risolutezza)
• Bruciare i grassi
• Aumento della forza
• Aumento della libido
• Riduzione dei livelli di colesterolo nel sangue
• Riduzione del rischio di ischemia cardiaca e malattia coronarica
• Stimolazione dell'eritropoiesi e influenza sulla distribuzione del tessuto adiposo sottocutaneo di tipo maschile
• Influenza sul metabolismo dell'azoto e del fosforo

Effetti collaterali

• Aumento della pressione sanguigna
• Aumento del comportamento sessuale
• Emocoincen-