Finastelad 1 mg (Finasteride)

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Descrizione

Principio attivo: Finasteride
Tipo: Inibitore della 5α-reduttasi
Forma: Orale (compresse)

Descrizione

La finasteride è un potente e altamente selettivo inibitore dell'aromatasi reversibile non steroideo di terza generazione. Inibisce specificamente gli enzimi 5α-reduttasi di tipo II e III, rendendolo un antiandrogeno. Riducendo la conversione del testosterone in diidrotestosterone (DHT), la finasteride diminuisce la produzione di DHT nella ghiandola prostatica e nel cuoio capelluto. Inibisce efficacemente l'impatto del DHT sullo sviluppo dell'adenoma prostatico, portando a una riduzione dell'ingrandimento della ghiandola, un miglioramento del flusso urinario e un alleviamento dei sintomi associati. Tuttavia, potrebbero essere necessari diversi mesi di trattamento per osservare una riduzione dei sintomi clinici.

Mechanismo d'azione

La finasteride agisce bloccando l'azione dell'enzima 5α-reduttasi, prevenendo la conversione del testosterone in DHT. Inibisce principalmente gli isoenzimi di tipo II e III, con una significativa riduzione dei livelli di DHT nel siero (circa il 65-70%) e una notevole diminuzione dei livelli di DHT prostatico (fino all'85-90%). A differenza degli inibitori tripli che agiscono su tutti e tre gli isoenzimi della 5α-reduttasi, come il dutasteride, la finasteride non sopprime completamente la produzione di DHT a causa del suo impatto limitato sull'isoenzima di tipo I.

Riducendo la produzione di DHT, la finasteride riduce l'attività androgenica nel cuoio capelluto e riduce il volume della prostata, portando a una riduzione dell'iperplasia prostatica e a un ridotto rischio di cancro alla prostata.

Inoltre, l'inibizione della 5α-reduttasi riduce il peso dell'epididimo, così come la motilità e la morfologia normale degli spermatozoi al suo interno. La finasteride è ufficialmente approvata per il trattamento dell'iperplasia prostatica benigna e della perdita dei capelli, e le sue applicazioni saranno discusse in dettaglio.

Utilizzo - Ingrandimento della prostata

La finasteride viene comunemente prescritta per affrontare l'ipertrofia prostatica. Può alleviare i sintomi legati a un flusso urinario ridotto e doloroso. Sebbene fornisca un miglior sollievo sintomatico rispetto ai bloccanti alfa-1 come la tamsulosina, gli effetti della finasteride possono richiedere sei mesi o più per diventare evidenti. Studi a lungo termine hanno dimostrato che la finasteride, ma non gli inibitori alfa-1, può ridurre il rischio di ritenzione urinaria acuta (del 57% dopo quattro anni) e la necessità di intervento chirurgico (del 54% dopo quattro anni). Al momento dell'interruzione del farmaco, solitamente si osserva un ritorno ai cambiamenti della prostata entro 6-8 mesi.

Utilizzo - Perdita dei capelli

Negli uomini, la finasteride viene utilizzata per trattare l'alopecia androgenetica (calvizie maschile). Sebbene non possa ripristinare completamente i capelli persi, rallenta efficacemente ulteriori perdite di capelli e migliora la densità dei capelli di circa il 30% dopo sei mesi di trattamento. Tuttavia, la sua efficacia dipende dall'uso continuativo. Il medico personale di Donald Trump ha dichiarato che Trump utilizza la finasteride per promuovere la crescita dei capelli.

Utilizzo - Crescita eccessiva dei capelli

La finasteride ha dimostrato anche efficacia nel trattamento dell'irsutismo, che comporta una crescita eccessiva dei capelli sul viso o sul corpo. In uno studio con 89 donne con iperandrogenismo causato dalla sindrome della pubertà persistente, la finasteride ha ridotto del 93% l'irsutismo facciale e del 73% l'irsutismo corporeo dopo due anni di trattamento. Altri studi sull'uso della finasteride per l'irsutismo, compresi quelli sugli uomini, hanno mostrato esiti positivi.

Utilizzo - Transizione transgender

Per le sue proprietà antiandrogene, la finasteride viene occasionalmente utilizzata nella terapia ormonale sostitutiva per le donne transgender in combinazione con una forma di estrogeno.

Stato del doping

La finasteride è stata vietata dall'Agenzia mondiale antidoping tra il 2005 e il 2009 a causa del suo potenziale di mascherare l'abuso di steroidi. Tuttavia, i progressi nei metodi di test hanno reso il divieto non necessario, ed è stato successivamente rimosso dalla lista delle sostanze proibite nel 2009.

Applicazione nello sport

La finasteride viene utilizzata per inibire l'enzima 5α-reduttasi e mitigare gli effetti avversi della sua interazione con gli ormoni steroidei come il testosterone. Le persone che utilizzano steroidi possono utilizzare la finasteride per ridurre gli effetti androgenici indesiderati, soprattutto quando si cerca un aspetto esteticamente piacevole richiesto nel campo del modellismo o della recitazione.

Inoltre, gli atleti che temono la virilizzazione ma utilizzano il testosterone come agente dopante spesso si rivolgono alla finasteride per ridurre gli effetti androgenici indesiderati. Tuttavia, è importante considerare l'avvertimento di seguito riportato. È noto che non è solo il testosterone a subire una trasformazione in seguito all'interazione con la 5α-reduttasi.

Quindi, il relativamente sconosciuto farmaco finasteride può essere uno strumento prezioso per atleti ben informati!

Effetti

Trattamento dell'adenoma prostatico
Trattamento dell'alopecia androgenetica
Trattamento dell'eccessiva crescita dei capelli
Riduzione dell'eccessiva produzione di DHT

Effetti collaterali

Diminuzione della libido
Diminuzione del volume dell'eiaculato
Ginecomastia
Reazioni allergiche: possibili eruzioni cutanee, angioedema

Avvertenze

La finasteride deve essere utilizzata con cautela nelle persone con insufficienza epatica.

È controindicata per l'uso nelle donne durante o prima della gravidanza a causa del rischio di difetti congeniti. La FDA la classifica nella categoria di gravidanza X.

Inoltre, il nandrolone e uno dei suoi metaboliti, il 5α-diidronandrolone, possono indurre effetti collaterali nel cervello. Il 5α-DHN è un metabolita principale del nandrolone formato dalle azioni dell'enzima 5α-reduttasi, simile alla formazione del diidrotestosterone (DHT) dal testosterone. Sebbene il 5α-DHN sia un agonista molto più debole del recettore degli androgeni (RA) rispetto al nandrolone stesso, blocca il RA per una durata prolungata, portando a una maggiore incidenza di effetti collaterali negativi. L'associazione di nandrolone con un inibitore della 5α-reduttasi come la finasteride può prevenire la conversione del nandrolone in 5α-DHN, aumentando significativamente la propensione del nandrolone a causare effetti collaterali androgenici.

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