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Qu'est-ce que le GHRP-6?
Le GHRP-6 est un peptide stimulant la sécrétion d'hormone de croissance. Ces substances ont été développées pour traiter le déficit en hormone de croissance. Le GHRP-6 est très similaire au GHRP-2, la principale différence étant que le deuxième est environ 1,5 fois plus puissant en tant que stimulant de la GH, mais il augmente également la concentration de prolactine et de cortisol. Ces peptides peuvent être utilisés en combinaison pour obtenir un effet synergique. La concentration maximale d'hormone de croissance dans le sang a été observée avec l'administration conjointe de GHRP-6 et de GHRP-2. Toute la gamme de peptides GHRP a un effet significatif sur l'appétit, cependant, selon les avis des athlètes, le GHRP-6 a un effet légèrement plus important sur l'appétit. Cet effet s'affaiblit déjà à la 2ème semaine du cycle. Le GHRP-6 peut être injecté dans le corps de différentes manières : par voie sous-cutanée, orale, sous la langue, mais le plus souvent par voie intramusculaire. Les molécules de cette substance sont si petites qu'elles peuvent pénétrer dans les vaisseaux de la bouche et de l'estomac avant d'être détruites par les enzymes digestives. Cependant, seules les voies d'administration injectables fournissent une biodisponibilité optimale.
Groupe GHRP
L'abréviation GHRP signifie Growth Hormone Releasing Peptide, le peptide qui stimule la sécrétion de l'hormone de croissance. Tous les médicaments de ce groupe sont des agonistes des récepteurs de la ghréline. Leur activation réside dans le fait qu'ils se fixent aux récepteurs de la ghréline et les activent (la ghréline est une hormone peptidique qui possède les propriétés de la gonadolibérine et d'autres fonctions métaboliques et endocriniennes). En conséquence, la sécrétion de son propre hormone somatotrope par l'hypophyse est stimulée. Cette méthode de libération de l'hormone de croissance présente ses avantages et ses inconvénients, que nous décrirons ci-dessous.
En médecine, ces médicaments ont été initialement étudiés pour remplacer le traitement coûteux par hormone de croissance chez les enfants et les adultes présentant une sécrétion insuffisante de somatropine. Il s'est avéré par la suite que cette classe de médicaments avait un potentiel thérapeutique beaucoup plus important. Les médicaments GHRP sont le plus souvent utilisés aux mêmes fins que l'hormone de croissance et peuvent être choisis comme alternative plus rentable. Cela peut être une augmentation de la masse musculaire, une amélioration cosmétique de la peau, un renforcement de la cicatrisation après les blessures.
Mécanisme d'action
Tous les GHRP sont des mimétiques de la ghréline, une hormone produite par les cellules de l'estomac en réponse au jeûne. La ghréline et les mimétiques de la ghréline agissent en activant le récepteur de la ghréline (GHS-R1a). Des niveaux élevés de ghréline augmentent les niveaux d'hormone de croissance en stimulant les récepteurs de la ghréline dans l'hypophyse. Le GHRP stimule la libération de l'hormone de croissance de la même manière que la ghréline induite par le jeûne augmente.
Des études ont montré que la stimulation de la sécrétion d'hormone de croissance par les médicaments GHRP a de nombreux effets anaboliques positifs associés à une augmentation des niveaux plasmatiques d'hormone de croissance. L'augmentation des niveaux d'hormone de croissance est suivie par une augmentation de la sécrétion de la protéine IGF-1, qui a également de nombreuses autres propriétés bénéfiques, telles que le renforcement des tendons par l'augmentation de la synthèse du collagène, ainsi que des propriétés neuroprotectrices et un effet positif sur le système immunitaire.
Effets de l'augmentation de l'hormone de croissance et de l'IGF-1
L'hormone de croissance joue un rôle clé dans la régulation de la composition corporelle. Une propriété importante de la GH est son puissant effet lipolytique. L'administration d'hormone de croissance chez les personnes présentant une déficience en hormone de croissance réduit la masse grasse corporelle et augmente significativement la masse maigre. Une méta-analyse récente a conclu que la supplémentation en hormone de croissance chez les athlètes en bonne santé augmentait la masse corporelle de 1,8 kg en moyenne.
L'hormone de croissance améliore la lipolyse directement en réduisant l'action de plusieurs enzymes lipogènes et en augmentant indirectement la production d'autres hormones lipolytiques telles que les catécholamines et le glucagon, ainsi qu'en augmentant l'expression des adrénocepteurs des adipocytes. En général, ces effets conduisent à une augmentation de l'utilisation des graisses corporelles. Mais il est impossible de dire de manière fiable que les médicaments du groupe GHRP affectent les tissus adipeux exactement de la même manière, car, comme l'ont montré les expériences, ces peptides peuvent avoir des effets indépendants de l'augmentation de la quantité de graisse dans le corps.
L'hormone de croissance joue un rôle important en tant qu'agent anabolisant dans le muscle squelettique humain et le tissu conjonctif tendineux, qui fournissent une matrice pour la transmission de la force des fibres musculaires individuelles à l'os. Ainsi, un renforcement du tissu conjonctif donnera une structure musculaire ettendineuse plus forte et plus résistante. C'est pourquoi l'hormone de croissance est utilisée par les athlètes pour traiter les blessures musculaires et tendineuses. De même, des niveaux élevés d'hormone de croissance améliorent la résistance osseuse à la fois directement et indirectement en augmentant l'absorption intestinale du calcium et les concentrations sériques de vitamine D.
Un des effets les plus appréciés de l'hormone de croissance est ses effets sur l'anabolisme musculaire. Une diminution de la masse musculaire et de la synthèse des protéines est observée avec une diminution de la production d'hormone de croissance et d'IGF-1. L'hormone de croissance favorise l'absorption du glucose et des acides aminés et stimule la synthèse des protéines, utilisant éventuellement l'énergie dérivée de son activité lipolytique. L'effet de l'hormone de croissance sur les protéines est médié à la fois indirectement par l'IGF-1 et directement.
Propriétés cardioprotectrices
En plus d'augmenter les niveaux d'hormone de croissance et d'IGF-1, la famille des GHRP a montré de nombreuses autres propriétés bénéfiques dans de nombreuses études animales qui restent à explorer davantage à l'avenir. Toutes les propriétés supplémentaires des GHRP sont exercées de manière indépendante de l'hormone de croissance et sont liées à la capacité de se fixer à deux récepteurs différents (GHS-R1a et CD36) qui semblent médiatiser leurs propriétés cytoprotectrices, cardioprotectrices et autres propriétés pharmacologiques.
Les expériences sur des modèles animaux ont montré que les GHRP améliorent la performance cardiaque de diverses manières et créent des facteurs favorables, tels que : augmentation de la fraction d'éjection, diminution de la pression artérielle, amélioration de tous les troubles dysfonctionnels des ventricules du cœur (y compris leur réduction en cas d'augmentation pathologique), réduction de la fibrose cardiaque. Les propriétés cardioprotectrices des GHRP sont capables de prévenir la mort des cardiomyocytes (cellules cardiaques) et de provoquer la restauration des fonctions critiques du cœur lors des épisodes d'ischémie. Ces propriétés font des GHRP une nouvelle génération d'agents cardioprotecteurs potentiellement prometteurs.
Propriétés cytoprotectrices
Le groupe GHRP a non seulement des propriétés cardiprotectrices, mais aussi des propriétés cytoprotectrices (protection des cellules contre les dommages causés par diverses influences) pour de nombreuses cellules différentes du corps. Les résultats des études examinées sont conformes à un large effet cytoprotecteur sur divers organes en réduisant l'inflammation et en prévenant la nécrose (dommages cellulaires entraînant leur mort prématurée) et l'apoptose (le processus d'auto-destruction des cellules selon un programme génétiquement donné en réponse à des stimuli externes ou internes spécifiques). L'une de ces propriétés cytoprotectrices a été trouvée dans les expériences en ce qui concerne les propriétés hépatoprotectrices. De plus, ces médicaments peptidiques empêchent les dommages à la muqueuse gastrique causés par toutes les formes de stress.
Propriétés anti-inflammatoires
De plus, ce groupe de peptides a un effet anti-inflammatoire, comme le montrent les expériences sur des lapins atteints d'arthrite, dans lesquels l'inflammation des articulations malades a été significativement réduite lorsque la substance était administrée.
Les GHRP présentent de grandes promesses en tant que médicament potentiel à l'avenir, avec un très large éventail d'effets thérapeutiques sur diverses fonctions et tissus corporels. Dans un grand nombre de tests, aucun effet indésirable grave n'a été constaté lors de leur utilisation, tant chez les animaux que chez les humains. Dans la pratique sportive moderne, les athlètes utilisent le plus souvent ce groupe de peptides pour augmenter l'hormone de croissance dans le sang ou augmenter l'appétit lors de la prise de masse musculaire, mais les résultats expérimentaux ouvrent de nouvelles possibilités pour cette classe de médicaments, qui pourraient également devenir populaires chez les athlètes à l'avenir. Pour l'instant, le médicament du groupe GHRP nécessite des recherches supplémentaires, y compris chez l'homme, pour confirmer la cohérence de ces propriétés en pratique médicale.
Effets
- Les peptides de libération d'hormone de croissance (GHRP) peuvent créer un plus grand stimulus d'hormone de croissance que l'hormone de libération d'hormone de croissance (GHRH).
- Les peptides GHRP n'inhibent pas la production d'hormone de croissance endogène propre.
- Propriétés biologiques principales
- Augmentation des niveaux d'hormone de croissance et d'IGF-a dans le sang, ce qui porte l'effet des principales propriétés de ces hormones, telles que : lipolyse, renforcement des tendons, augmentation de la masse musculaire, neuroprotection et renforcement du système immunitaire.
- Effet inotrope positif (augmentation de la force des contractions cardiaques).
- Effet antifibrotique (La fibrose est une prolifération de tissu conjonctif avec l'apparition de changements cicatriciels dans les organes, qui survient généralement à la suite d'une inflammation chronique. Le remplacement fibreux des tissus entraîne une perte progressive de leurs fonctions et une dysfonction de l'organeaffecté). Cet effet améliore également la cicatrisation des plaies.
- Effet anti-inflammatoire.
- Effet cytoprotecteur. (L'action cytoprotectrice est l'action de protéger les cellules du corps contre les influences nocives). Les GHRP réduisent les effets secondaires des espèces réactives de l'oxygène (ions oxygène, radicaux libres, peroxydes), renforcent la protection antioxydante. Ces capacités cytoprotectrices ont été trouvées dans les cellules du cœur, des neurones, du tractus gastro-intestinal et du foie, offrant un spectre complet de protection pour les organes parenchymateux (foie, rate, poumons, reins, pancréas et thyroïde).
- Action cardioprotectrice - comme indiqué, elle comprend diverses actions biologiques qui se combinent pour augmenter la survie des cardiomyocytes (cellules musculaires du cœur).
- Effet vasodilatateur.
Effets secondaires
- Tous les médicaments du groupe (à l'exception de l'Ipamorelin) contribuent à une augmentation du taux de prolactine et de cortisol.
- Contrairement au groupe des GHRH, les peptides du groupe GHRP augmentent le niveau d'hormone de croissance indépendamment du niveau d'auto-statine (hormone inhibitrice de l'hormone de croissance) dans le sang. Si le niveau d'auto-statine est élevé pour une raison quelconque, les médicaments GHRH n'augmenteront pas le niveau d'hormone de croissance dans le sang.
- Pendant les premières semaines, tous ces médicaments (à l'exception de l'Ipamorelin) augmentent l'appétit, ce qui n'est pas très bon si votre objectif est de réduire la masse grasse.
GHRP-6
Il porte également le nom d'hexapéptide sécréteur de somatotropine, a été créé en 1980 (selon d'autres sources - en 1976) et est l'un des premiers médicaments de ce domaine. En termes d'efficacité, il ne se classe que troisième parmi les fonds énumérés ici. Augmente le cortisol et la prolactine dans le sang, mais le niveau de ces hormones ne sera pas trop élevé si les dosages utilisés sont d'environ 100 microgrammes par injection. Le GHRP-6 augmente également l'appétit.
GHRP-2
Il a été créé en modifiant la molécule de GHRP-6 - le résultat a été un médicament nettement supérieur à son "parent" en puissance. Augmente le niveau de cortisol et de prolactine dans le sang, ainsi que l'appétit après l'injection, ce qui a été démontré lors de l'expérience. L'appétit a tellement augmenté que les sujets ont mangé 35,9 +/- 10,9% de plus lors de l'administration de GHRP-2 par rapport au placebo, et chacun a augmenté sa consommation même par kg de poids corporel (32,5 kcal /kg contre 24,2 kcal /kg). Cet effet sera utile pour les athlètes pendant la période de prise de masse, mais bien sûr, il gênera si votre objectif est d'éliminer l'excès de graisse.
Hexaréline
L'hexaréline (alias Examoréline) est le stimulant de sécrétion de somatotropine le plus puissant appartenant au groupe GHRP et probablement le stimulateur de l'hormone le plus puissant en général. À tous les niveaux de dosage, il a l'effet le plus fort sur les niveaux de cortisol et de prolactine, augmentant ces niveaux hormonaux jusqu'aux limites supérieures de la normale.
Ipamoréline
L'ipamoréline est le premier agoniste du récepteur GHRP avec une sélectivité de libération d'hormone de croissance similaire à celle du GHRH. Lemédicament est généralement dépourvu de tout effet secondaire caractéristique du groupe GHRP - son utilisation, même à des doses élevées, ne conduit pas à une augmentation des niveaux de cortisol et de prolactine dans le plasma sanguin. Il ne provoque également pas une sensation soudaine de faim, contrairement à d'autres représentants de ce groupe de peptides. En termes d'effet sur le niveau d'hormone de croissance dans le sang, l'ipamoréline est comparable au GHRP-6.
Tableau des diverses hormones et augmentation de l'appétit lors de l'utilisation de GHRP
| Augmentation de l'hormone de croissance | Augmentation du cortisol | Augmentation de la prolactine | Augmentation de l'appétit | |
| GHRP-6 | Moyenne | Faible | Faible | Moyenne |
| GHRP-2 | Élevée | Moyenne | Moyenne | Élevée |
| Hexaréline | Très élevée | Très élevée | Très élevée | Élevée |
| Ipamoréline | Faible | Aucun | Aucun | Aucun |
Comment utiliser
La concentration d'hormone de croissance augmente significativement dans les 40 à 60 minutes suivant l'injection, selon le médicament. Au cours des deux heures suivant l'injection, la concentration d'hormone de croissance diminue progressivement jusqu'au niveau initial. Cela suggère que la fréquence souhaitée des injections doit être d'au moins 3 fois par jour. Pour de meilleurs résultats, prenez au moins 30 à 60 minutes avant un repas lorsque votre taux de glucose sanguin n'est pas élevé.
La posologie unique optimale est de 100 à 200 µg par injection. Un dépassement de la posologie indiquée ne conduit pas à une augmentation significative de la sécrétion d'hormone de croissance.
La durée du traitement doit être déterminée en fonction de vos objectifs, mais il est important de considérer que les données expérimentales montrent une diminution de l'impact sur le taux d'hormone de croissance après 4 à 16 semaines d'utilisation. Ce taux de diminution de l'efficacité dépendra de vos caractéristiques individuelles.
Combinaison avec d'autres médicaments
Comme les GHRP et les GHRH augmentent les niveaux d'hormone de croissance en agissant sur différents récepteurs, l'administration de GHRP et de GHRH aura un effet synergique. Des effets significatifs sur l'augmentation de l'hormone de croissance seront observés lors de l'utilisation de CJC-1295 (DAC) à 100 µg une fois par semaine avec n'importe quelle formulation de GHRP à 100 µg trois fois par jour. Il existe également des preuves d'un bon effet positif de l'utilisation combinée de GHRP et de L-arginine.
Comment préparer une solution
Pour préparer une solution pour injection, vous prenez une seringue contenant déjà un diluant et l'injectez dans un flacon contenant une poudre lyophilisée. Inclinez le flacon de manière à ce que l'aiguille touche la paroi du flacon. Évitez d'injecter le diluant directement dans la poudre lyophilisée. Le solvant doit couler lentement le long de la paroi du flacon (ne remplissez pas tout d'un coup et prenez votre temps). Une fois tout le diluant ajouté au flacon de peptide, mélangez doucement (mais ne secouez pas ou n'agitez pas le flacon) jusqu'à ce que la poudre lyophilisée soit dissoute et qu'il ne reste plus qu'un liquide clair. Maintenant, le médicament est prêt à être utilisé.
Ne mélangez jamais un peptide avec un autre dans la même seringue. Cela crée des risques que les molécules de peptides fragiles soient détruites.
Utilisation
- L'injection peut être sous-cutanée, intramusculaire, selon la préférence personnelle.
Stockage
- La solution obtenue peut être conservée pendant environ 21 jours dans un réfrigérateur à une température de 2 à 8 degrés Celsius. Le temps de stockage augmente si la solution a été préparée à l'aide d'eau bactériostatique.
