Description

Le Telmisartan est un agent antihypertenseur, antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II (type AT1). Il a une très haute affinité pour ce sous-type de récepteur. Le Telmisartan déplace l'angiotensine II de son association avec les récepteurs AT1. Aucune affinité pour d'autres sous-types de récepteurs AT n'a été trouvée. La signification fonctionnelle des autres sous-types de récepteurs et l'effet des niveaux élevés (à la suite de la prise de telmisartan) d'angiotensine II sur eux ne sont pas connus.

Le système rénine-angiotensine-aldostérone (SRAA) est chargé de réguler la pression artérielle et l'équilibre hydrique. Il régule sa réponse à des éléments tels que l'angiotensine, une substance chimique naturellement présente qui rétrécit vos vaisseaux sanguins et peut augmenter la pression artérielle. Un type spécifique d'angiotensine - en particulier, l'angiotensine II - est important pour nous ici, car l'utilisation de stéroïdes anabolisants augmente les niveaux de ce type spécifique d'hormone.

Le Telmisartan réduit les niveaux d'aldostérone plasmatique, mais n'inhibe pas la rénine plasmatique, ne bloque pas les canaux ioniques, n'inhibe pas l'ECA (kinase II), qui détruit également la bradykinine. Par conséquent, il n'y a pas d'effets secondaires associés à la bradykinine.

Le blocage du système rénine-angiotensine avec des inhibiteurs de l'ECA, qui inhibent la biosynthèse de l'angiotensine II à partir de l'angiotensine I, est largement utilisé dans le traitement de l'hypertension. Les inhibiteurs de l'ECA inhibent également la dégradation de la bradykinine, une réaction également catalysée par l'ECA. Étant donné que le Telmisartan n'inhibe pas l'ECA (kininase II), il n'affecte pas la réponse à la bradykinine. Il n'est pas encore connu si cette différence a une pertinence clinique. Le Telmisartan ne se lie pas et ne bloque pas d'autres récepteurs hormonaux ou canaux ioniques connus pour être importants dans la régulation cardiovasculaire. Le blocage du récepteur de l'angiotensine II inhibe la rétroaction négative de l'angiotensine II sur la sécrétion de rénine, mais l'augmentation résultante de l'activité rénine plasmatique et des niveaux circulants d'angiotensine II ne surmontent pas l'effet du Telmisartan sur la pression artérielle.

But de l'utilisation

Le Telmisartan réduit l'hypertrophie ventriculaire gauche (HVG) et réduit la graisse viscérale. Cela devrait particulièrement intéresser les athlètes. L'HVG est une réponse adaptative à un entraînement intensif en poids dont les effets sont amplifiés par l'utilisation de stéroïdes. L'HVG est généralement bénigne chez les athlètes très entraînés, mais elle est associée à une diminution de la fonction cardiaque, en particulier à mesure que l'athlète vieillit. Les réductions de la graisse viscérale sont également associées à une diminution du risque cardiovasculaire. L'utilisation de telmisartan est une stratégie de réduction des risques scientifiquement prouvée qui réduit la mortalité globale ainsi que les risques de maladies cardiovasculaires en particulier.

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est pris par voie orale, il est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité est de 50 %. Lorsqu'il est pris simultanément avec de la nourriture, la diminution de l'AUC varie de 6 % (à une dose de 40 mg) à 19 % (à une dose de 160 mg). 3 heures après l'ingestion, la concentration plasmatique se stabilise, qu'il soit pris avec de la nourriture ou à jeun. La liaison aux protéines plasmatiques est de 99,5 %. Les valeurs moyennes du Vd apparent à l'état d'équilibre sont de 500 l. Métabolisé par conjugaison avec l'acide glucuronique. Les métabolites sont pharmacologiquement inactifs. T1/2 - plus de 20 heures. Excrété par les intestins inchangé. L'excrétion cumulative par les reins est inférieure à 1 %. La clairance plasmatique totale - 1000 ml / min (flux sanguin rénal - 1500 ml / min).

Comment utiliser

Pour les adultes, la dose quotidienne est de 20-40 mg (1 fois/jour). Chez certains patients, l'effet hypotenseur peut être atteint à une dose de 20 mg/jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 80 mg/jour.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, ainsi que chez les patients âgés, aucun ajustement de la dose n'est nécessaire.

Pour les patients présentant une insuffisance hépatique, la dose quotidienne recommandée est de 40 mg.

Les dosages pour les athlètes sont les mêmes - l'utilisation d'une dose quotidienne de 20 à 40 mg pour réduire le risque d'athérosclérose, de maladies cardiovasculaires et/ou d'accidents vasculaires cérébraux chez les bodybuilders utilisant des stéroïdes avec une préhypertension. Cela peut également entraîner des améliorations des niveaux de cholestérol HDL, de la sensibilité à l'insuline, de l'activité mitochondriale, de la fonction endothéliale et de la fonction cognitive.

Effets

Hypertension artérielle
Réduire le risque cardiovasculaire
Améliorations des niveaux de cholestérol HDL
Sensibilité à l'insuline
Augmenter l'activité mitochondriale
Fonction endothéliale
Fonction cognitive
Réduit l'hypertrophie ventriculaire gauche (HVG)
Réduit la graisse viscérale
Réduit la rétention d'eau
Diminue la production d'adrénaline qui provoque la vasoconstriction des vaisseaux sanguins

Effets secondaires

Pour le Telmisartan, les effets secondaires sont rares et peuvent inclure :
Changements de vision
Vertiges, étourdissements ou évanouissements
Battements de cœur rapides
Gros urticaire
Miction douloureuse ou changements dans la fréquence des mictions
Gonflement des mains, des jambes et des pieds

Profil

Demi-vie : 24 heures
Fréquence d'administration : 1-2 fois par jour

Contre-indications

Hypotension
Grossesse
En cas de grossesse, les comprimés de Telmisartan doivent être arrêtés dès que possible.

Comment stocker

Garder hors de la portée des enfants
Conserver dans un endroit frais et sec, à l'abri de la lumière directe du soleil
Conserver à 25°C (77°F); excursions permises à 15°-30°C (59°-86°F)
Ne pas utiliser après la date de péremption