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Le CJC-1295 est une hormone peptidique composée de 30 acides aminés. Dans le corps humain, il fonctionne comme un analogue de la somatolibérine (un stimulateur naturel de la sécrétion d'hormone de croissance). Il agit sur le noyau de l'hypophyse antérieure et stimule la sécrétion d'hormone de croissance. La substance se lie aux récepteurs GHRH, qui appartiennent au groupe des récepteurs couplés aux protéines G. La version CJC-1295 avec DAC (Complexe d'Affinité Médicamenteuse) se lie aux protéines plasmatiques (albumine), ce qui entraîne une augmentation significative de la durée d'action, grâce à l'ajout de lysine liée à la molécule DAC non peptidique (la version sans DAC dure 30 min).
L'abréviation GHRH signifie Hormone de Libération de l'Hormone de Croissance ou Somatolibérine. La somatolibérine, hormone de libération de l'hormone de croissance, également connue sous le nom de facteur de libération de la somatotropine (GRF, GHRF) ou somatocrinine, est une hormone de libération pour l'hormone de croissance. C'est une hormone peptidique de 44 acides aminés produite dans l'hypothalamus.
La somatolibérine est libérée des terminaisons nerveuses de ces neurones arqués et est transportée vers l'hypophyse antérieure, où elle stimule la sécrétion de l'hormone de croissance en stimulant des récepteurs spécifiques. Le GHRH est libéré de manière pulsatile, stimulant une libération pulsatile similaire de l'hormone de croissance. De plus, la somatolibérine contribue également directement au sommeil à ondes lentes.
L'action de la somatolibérine est opposée à celle de la somatostatine (une hormone qui inhibe l'hormone de croissance). La somatostatine est libérée des terminaisons nerveuses neuro-sécrétoires des neurones périventriculaires de la somatostatine et transportée vers l'hypophyse antérieure, où elle inhibe la sécrétion de l'hormone de croissance. La somatostatine et la somatolibérine sont sécrétées à tour de rôle, provoquant une sécrétion largement pulsatile de l'hormone de croissance.
Les peptides du groupe GHRH ne fonctionnent que lorsque le niveau de somatostatine dans le sang est faible, ou lorsque l'activité de cette hormone est minimale. Et cela se produit seulement à un moment où le niveau de croissance dans le sang augmente soit après des libérations naturelles, soit après des injections. Il est possible, mais assez difficile, de déterminer quand l'hormone de croissance endogène sera libérée dans le sang et, en conséquence, d'ajuster l'injection du peptide GHRH à celle-ci. Par conséquent, en pratique, la méthode suivante est utilisée : le stimulant du groupe GHRH est injecté après le stimulant du groupe GHRH. Moins souvent après une injection de somatotropine exogène.
Les peptides GHRH augmentent le niveau d'hormone de croissance endogène et cela est suivi par les effets positifs inhérents à l'hormone de croissance. Cette hormone joue un rôle clé dans la régulation de la composition corporelle. Une propriété importante de l'hormone de croissance est son puissant effet lipolytique. L'administration d'hormone de croissance à des personnes présentant une carence réduit la masse grasse corporelle et augmente considérablement la masse maigre. L'hormone de croissance améliore la lipolyse directement en réduisant l'action d'un certain nombre d'enzymes lipogènes et indirectement en augmentant la production d'autres hormones lipolytiques telles que les catécholamines et le glucagon, ainsi qu'en augmentant l'expression des adrénocepteurs des adipocytes. En général, ces effets conduisent à une augmentation de l'utilisation des graisses corporelles.
L'hormone de croissance joue un rôle important en tant qu'agent anabolisant dans le muscle squelettique humain et le tissu conjonctif du tendon, qui fournissent la matrice pour la transmission de la force des fibres musculaires individuelles à l'os. Ainsi, le tissu conjonctif renforcé donnera une structure de tendon musculaire plus forte et plus résistante. C'est pour cette raison que l'hormone de croissance est utilisée par les athlètes pour traiter les blessures musculaires et tendineuses. De même, un niveau élevé de GH améliore la force osseuse à la fois directement et indirectement en augmentant l'absorption intestinale de calcium et les concentrations de vitamine D sérique.
L'un des effets les plus appréciés de l'hormone de croissance est son effet sur l'anabolisme musculaire. L'hormone de croissance induit l'absorption du glucose et des acides aminés et stimule la synthèse des protéines, en utilisant possiblement l'énergie dérivée de son activité lipolytique. L'hormone de croissance entraîne une augmentation du niveau de protéine IGF-1, qui à son tour a également un certain nombre d'effets positifs synergiques avec l'hormone de croissance, tels que la combustion des graisses, l'augmentation de la masse musculaire et le renforcement des structures osseuses et tendineuses. Les raisons de considérer l'utilisation des peptides GHRH peuvent inclure une perte de graisse accrue, un gain musculaire amélioré, des niveaux de cholestérol et de triglycérides réduits et une amélioration de la guérison après des blessures. Certaines des substances du groupe GHRH ont migré avec succès vers la catégorie des médicaments pharmacologiques, mais la plupart sont encore en cours de recherche ou d'essais cliniques.
Le Tesamorelin est l'un des premiers stimulants de l'hormone de croissance. Il y a longtemps, les chercheurs ont découvert que les 15 derniers acides aminés de la chaîne de somatolibérine étaient inutiles, c'est pourquoi la sermorelin a été créée comme une séquence des vingt-neuf premiers acides aminés. Mais les 44 acides aminés ont été laissés dans la chaîne de resamorelin, de plus, un groupe trans-3-hexonoyl leur a également été ajouté. Cela a été fait pour prolonger la période d'efficacité du médicament, la période de son activité efficace étant d'au moins 4-5 heures. Le Tesamorelin est très activement utilisé en pratique médicale comme aucun autre stimulateur de sécrétion de l'hormone de croissance. Même malgré le fait qu'aujourd'hui il existe des médicaments plus efficaces dans ce groupe. L'efficacité de la dose quotidienne recommandée par le fabricant (2 mg, si le médicament est utilisé seul) de tesamorelin est à peu près égale à l'efficacité de trois UI d'hormone de croissance synthétique.
Le Sermorelin est l'un des rares peptides à avoir réussi les essais cliniques et à être activement utilisé en pratique médicale. La structure du sermorelin correspond à un fragment de somatolibérine (acides aminés 1-29, ce qui se reflète dans le deuxième nom de ce médicament GRF (1-29)). L'action est complètement similaire à celle de la somatolibérine. Elle est très courte, bien que la période d'activité efficace dure jusqu'à deux heures, et n'est pas particulièrement puissante. Mais lorsqu'il est combiné avec des peptides du groupe GHRP, il peut augmenter considérablement les niveaux d'hormone de croissance.
En fait, c'est le sermorelin, mais avec une demi-vie plus longue. En 2005, les chercheurs ont changé 4 acides aminés dans la structure du GRF aux deuxième, huitième, quinzième et vingt-septième positions. Le médicament résultant a été appelé GRF tétrasubstitué (1-29), c'est-à-dire GRF, dans lequel 4 positions ont été substituées. En 2008, un chercheur, connu sur Internet sous le pseudonyme DatBtrue, a proposé pour le médicament le nom de GRF modifié (1-29) ou Mod GRF (1-29) pour faire court sous ce nom qu'il est connu aujourd'hui. Dans notre corps, le chemin de l'hypothalamus, où la somatolibérine est synthétisée, à l'hypophyse, où elle doit agir, est très court. L'hormone ne rencontre aucun obstacle en cours de route, donc la demi-vie du GRF (1-29) n'est que de 5 minutes. Sur cette base, il est devenu nécessaire de créer un médicament avec une demi-vie plus longue. Une solution est le Mod GRF (1-29), qui a une demi-vie de 30 minutes.
Sur la base du Mod GRF (1-29), un médicament a été créé avec une demi-vie encore plus longue, qui se calcule déjà en jours. Ce médicament a été nommé CJC1295. Ce médicament a la même séquence d'acides aminés que le Mod GRF (1-29), mais il a également le treizième acide aminé, la lysine, auquel est attaché 3 acide maléimidopropionique. Ce complexe a été nommé DAC (complexe d'affinité médicamenteuse). Après cela, le Mod GRF (1-29) est devenu connu sous le nom de CJC-1295 sans DAC ou simplement CJC1295, et le véritable CJC-1295 a été appelé CJC-1295 DAC. Le CJC-1295 est un médicament très intéressant qui donne un bon effet sur une longue période : dans des expériences, il a été utilisé sans interruption pendant jusqu'à six mois voire plus. De plus : les émissions de l'hormone de croissance propre sont toujours de nature pulsatile, c'est-à-dire qu'elles sont assez naturelles, mais simplement plus fortes.
1000-2000 mcg deux fois par semaine est la dose recommandée
Presque tous les médicaments du groupe GHRH ont une demi-vie très courte, elle se calcule en minutes. En vérité, la période d'activité efficace est légèrement plus élevée, mais, néanmoins, elle ne dépasse pas quelques heures. Par conséquent, la fréquence des injections doit être d'au moins 3-4 par jour. Le groupe comprend un médicament avec une période d'activité très longue, le CJC 1295 DAC, dont les injections peuvent être effectuées deux fois par semaine.
Les médicaments GHRH ne sont généralement pas utilisés seuls, mais sont le plus souvent utilisés en combinaison avec un peptide de la classe GHRP tel que le GHRP-2, GHRP-6, hexaréline ou ipamorelin. Des exemples d'utilisation sont 100 mcg de CJC1295 pris concomitamment avec 100 mcg de GHRP-6 ou d'ipamorelin. Cette combinaison est synergique. Le GHRP stimule l'impulsion de libération de GH et le GHRP l'amplifie. La dose lorsqu'elle est combinée avec le GHRP doit être d'environ 100 microgrammes. La dose de CJC 1295 DAC doit être de 1000 mcg (1 mg) deux fois par semaine.
Pour préparer une solution pour injection, prenez une seringue contenant déjà un diluant et injectez-le dans un flacon contenant une poudre lyophilisée. Inclinez le flacon de manière à ce que l'aiguille touche la paroi du flacon. Évitez d'injecter le diluant directement dans la poudre lyophilisée. Le solvant doit couler lentement le long de la paroi du flacon (ne remplissez pas tout d'un coup et prenez votre temps). Une fois que tout le diluant a été ajouté au flacon de peptide, mélangez doucement (mais ne secouez pas le flacon) jusqu'à ce que la poudre lyophilisée soit dissoute et que vous obteniez un liquide clair. Maintenant, le médicament est prêt à être utilisé.
Ne mélangez jamais un peptide avec un autre dans la même seringue. Cela crée des risques de destruction des molécules peptidiques fragiles.
