Description

Les thymosines sont de petites protéines trouvées dans de nombreux tissus animaux. Elles sont nommées ainsi parce qu'elles ont été initialement isolées du thymus, mais la plupart d'entre elles sont maintenant connues pour être présentes dans de nombreux autres tissus. Les thymosines ont une variété d'activités biologiques, et deux thymosines en particulier, α1 et β4, ont des applications médicales potentiellement importantes, dont certaines sont déjà utilisées en clinique plutôt qu'en laboratoire.

TB-500 est un court peptide ou fragment de l'hormone naturelle Thymosine Beta 4. TB-500 n'est pas Thymosine Beta 4, bien qu'il soit souvent vendu sous ce nom. Dans le corps, la Thymosine Beta 4 est libérée par le thymus, une glande qui est plus proéminente chez les enfants, s'atrophie à l'âge adulte et est pratiquement absente chez les personnes âgées. Elle est également produite localement dans diverses cellules, et en particulier, on la trouve dans les écoulements de plaies, ainsi qu'en concentration assez élevée dans le cytoplasme de certaines cellules. Diverses études ont montré que la Thymosine Beta 4 peut promouvoir diverses formes de cicatrisation en favorisant la différenciation des cellules souches et en réduisant l'inflammation.

La séquence peptidique de TB-500 correspond à la région active de la Thymosine Beta 4 et partage de nombreuses, voire toutes, les propriétés de la Thymosine Beta 4 tout en étant plus économique à fabriquer. TB-500 peut être utilisé pour promouvoir la guérison, augmenter l'amplitude de mouvement en cas de blessure ou réduire la douleur en cas de blessure en réduisant l'inflammation. Actuellement, TB-500 intéresse surtout les athlètes et les culturistes qui le voient comme un moyen d'obtenir une récupération post-entraînement plus rapide. De plus, il est généralement considéré comme une aide dans le traitement des blessures sportives et comme une sorte de protection contre les blessures.

Mécanisme d'action

Parmi les thymosines, le peptide Thymosine Beta 4 est considéré comme le plus abondant, le mieux étudié et probablement le membre le plus biologiquement actif de la famille des thymosines bêta. En raison du fait que la molécule de Thymosine Beta 4 est un peptide liant l'actine, elle régule la polymérisation de l'actine, et par conséquent, régule la migration cellulaire, ce qui est important pour le processus d'angiogenèse, la régénération des tissus endommagés. Il a été maintes fois démontré dans divers modèles cellulaires et au niveau du corps que la molécule de Thymosine Beta 4 a des propriétés cardioprotectrices uniques, participe à la stimulation de l'angiogenèse dans des conditions d'ischémie du muscle cardiaque, bloque les cascades proapoptotiques dans les cardiomyocytes et, au contraire, active les voies de signalisation intracellulaires responsables de la survie des cellules sous stress. Le potentiel régénératif de la molécule de Thymosine Beta 4 est activement étudié dans d'autres domaines de la médecine.

L'activité de cette molécule se manifeste dans le traitement des ulcères trophiques, des plaies et des brûlures de la cornée humaine. En raison de ses propriétés anti-inflammatoires, Tr4 s'est imposé comme un ingrédient actif dans les préparations pour le traitement des signes d'inflammation cutanée, telles que la dermatite chronique. La Thymosine Beta 4 active également la formation et la croissance des vaisseaux sanguins (angiogenèse), affecte la différenciation des cellules souches.

Avec une gamme aussi large d'activités potentiellement bénéfiques, il n'est pas surprenant que la Thymosine Beta 4 attire l'attention des développeurs de médicaments et des structures commerciales travaillant dans le domaine de la chimie cosmétique, car les effets anti-inflammatoires, la cicatrisation accélérée des plaies et la régénération des tissus sont essentiels pour la restauration de divers muscles, y compris cardiaques et les approches anti-âge par exemple, pour stimuler la croissance des cheveux. Actuellement, la base de données ClinicalTrials.gov contient 11 essais cliniques de phase 1-3 sur la Thymosine Beta 4, dont 6 ont été complétés.

Guérison des blessures

La Thymosine Beta 4 joue un rôle vital dans la réparation et la régénération des cellules et des tissus endommagés. Après une blessure, la Thymosine Beta 4 est libérée par les plaquettes, les macrophages et de nombreux autres types de cellules pour protéger les cellules et les tissus des dommages supplémentaires et réduire l'apoptose, l'inflammation et la croissance microbienne. La Thymosine Beta 4 se lie à l'actine et favorise la migration cellulaire, y compris la mobilisation, la migration et la différenciation des cellules souches/précursors qui forment de nouveaux vaisseaux sanguins et régénèrent les tissus. La Thymosine Beta 4 réduit également le nombre de myofibroblastes dans les plaies, ce qui entraîne une réduction des cicatrices et des fibroses.

TB-500 soutient le traitement des blessures musculaires, tendineuses et ligamentaires. Accélère la guérison et réduit l'intensité de l'inflammation. Le TB-500 peut être recommandé en cas de blessure aiguë où, par expérience, la récupération peut autrement être lente, ou en cas de blessure chronique où la récupération ne se produit tout simplement pas. Les types de blessures pour lesquels ce médicament peut être utilisé incluent les tendinites et les déchirures musculaires ou les entorses, ainsi que divers types de blessures musculaires et des tissus conjonctifs, ainsi que des lésions cutanées. De plus, il réduit le risque d'adhérences pathologiques et d'adhérences interstitielles, qui peuvent entraver la mobilité des tissus. Pas moins souvent, ce peptide est utilisé à des fins de protection. Il a un effet positif sur la tension musculaire, aide à maintenir une flexibilité suffisante des tendons et des ligaments, et peut donc aider à réduire le risque de blessure. TB-500 peut considérablement accélérer la guérison des plaies superficielles, des coupures et des brûlures tout en réduisant le risque de cicatrices inesthétiques. Cela a été confirmé dans plusieurs essais cliniques. L'un d'eux a impliqué des patients souffrant d'escarres. Leur administration de Thymosine Beta 4 a considérablement accéléré la cicatrisation des plaies. Le traitement s'est avéré sûr et bien toléré. Deux essais cliniques indépendants de phase 2 ont évalué la sécurité et l'efficacité du gel dans le traitement de 143 patients atteints d'ulcères cutanés chroniques et d'ulcères trophiques veineux, la majorité des patients ayant des varices et des ulcères ouverts. Le taux de guérison chez les patients recevant la dose moyenne (0,02%) était environ un mois plus rapide que chez ceux recevant le placebo ou d'autres doses de Thymosine Beta 4.

Vue

TB-500 peut être utilisé en ophtalmologie. Il est utilisé dans le traitement du syndrome de l'œil sec et de la kératopathie neurotrophique. Des études animales ont montré qu'il favorise une guérison rapide et complète des cornées endommagées. Il convient de noter que des recherches dans ce domaine ont été menées non seulement sur des animaux, mais aussi sur des humains. Les patients souffrant de symptômes modérés à sévères de l'œil sec qui ont reçu des gouttes ophtalmiques de TB-500 ont signalé une amélioration significative et soutenue. Chez la plupart des gens, les symptômes de la maladie ne sont pas réapparus après la fin du traitement.

Système cardiovasculaire

Les scientifiques suggèrent que les propriétés curatives de la Thymosine Beta 4 peuvent être utilisées pour régénérer le muscle cardiaque humain endommagé par une crise cardiaque ou une autre maladie cardiaque. Des études sur des rongeurs ont montré que l'administration de Thymosine Beta 4 stimule la formation de nouvelles cellules myocardiques à partir de cellules précurseurs inactives présentes dans la paroi du cœur. De plus, dans le myocarde endommagé, il a été constaté que la Thymosine Beta 4 favorise l'angiogenèse et en raison de son effet anti-fibrotique, a un effet positif sur le remodelage des cellules myocardiques.

Il est connu que le peptide favorise la migration, la survie et la récupération des cellules cardiaques, ce qui a été démontré dans la culture cellulaire de cardiomyocytes embryonnaires et postnataux - la survie cellulaire a été améliorée. De plus, dans des expériences in vivo après ligature de l'artère coronaire chez des souris, le traitement avec la Thymosine Beta 4 a entraîné une survie accrue des myocytes précoces et une amélioration de la fonction cardiaque. La Thymosine Beta 4 facilite la néovascularisation épicardique à la fois dans les cœurs adultes blessés et en bonne santé, ce qui a été montré dans un modèle de souris in vivo. Thymosil Beta 4 a significativement amélioré la récupération neurologique à long terme dans un modèle de rat d'accident vasculaire cérébral.

Ces résultats suggèrent que la Thymosine Beta 4 peut avoir un potentiel thérapeutique significatif chez l'homme pour protéger le myocarde et favoriser la survie des cardiomyocytes dans les stades aigus de la maladie coronarienne. Déjà en 2007, plus de 15 études animales, y compris chez des primates, avaient été menées sur la pharmacologie et la toxicologie de la Thymosine Beta 4 sous diverses formes posologiques, et sa bonne tolérance et sa faible toxicité ont été démontrées.

Le peptide a également été étudié chez l'homme pour le traitement des patients souffrant d'infarctus aigu du myocarde, selon un protocole clinique de phase 1 et 2 pour évaluer la sécurité, la tolérabilité et la pharmacocinétique chez des volontaires sains et des patients. Lors de l'étude de phase 2, le médicament s'est avéré bien toléré et sûr, mais les essais ont été interrompus, les raisons ne sont pas connues.

La présence de nombreuses données obtenues dans des modèles animaux et in vitro, parlant de l'efficacité de la Thymosine Beta 4 dans les dommages au système cardiovasculaire et au système nerveux périphérique, laisse encore espérer le succès du médicament chez l'homme à sa concentration appropriée ou en combinaison avec d'autres médicaments.

Pousse des cheveux

Les scientifiques ont mené une série d'études sur des modèles animaux pour voir comment le TB-500 affecte la croissance des cheveux. Après avoir analysé les résultats, ils ont conclu que ce peptide peut promouvoir le développement des cellules souches dans les follicules pileux, ainsi que favoriser leur différenciation et leur migration. On pense que cette action accélère la croissance des cheveux. Comme prévu, les peptides thymiques ont été proposés comme agents anti-alopécie (calvitie) qui préviennent la perte de cheveux en inhibant la phase catagène. La phase catagène est notable car pendant cette période, qui dure environ deux semaines, le follicule pileux rétrécit en raison du début de la décomposition, et la papille du cheveu 'se repose', coupant le cheveu de l'apport sanguin qui le nourrit. D'un autre côté, il existe des preuves indiquant que la Thymosine Beta 4 a un effet subtil mais distinct sur la production de tige de cheveux humain in vitro, que les auteurs attribuent à une réduction de la phase anagène (la croissance physique du cheveu). Sur les forums Internet, vous pouvez trouver des messages de patients souffrant d'alopécie androgénique qui ont décidé de suivre un traitement au TB-500. Selon eux, le peptide est très efficace - non seulement il prévient la perte de cheveux, mais stimule également leur croissance.

Système nerveux

La présence de Thymosine Beta 4 a été trouvée dans les cellules du système nerveux central. On suppose qu'elle joue un rôle protecteur dans le système nerveux et influence dans une certaine mesure la synaptogenèse, la croissance axonale, la migration cellulaire et l'élasticité cérébrale. Les preuves suggèrent également que la Thymosine Beta 4 joue un rôle dans le développement neuronal, en particulier les neurones sensoriels. Ce peptide a été trouvé pour présenter une activité accrue dans diverses conditions pathologiques telles que l'attaque ischémique transitoire (AIT), la maladie d'Alzheimer, la maladie de Huntington et la sclérose hippocampique.

Corriger la réponse inflammatoire et les conséquences de l'inflammation des tissus résultant d'une lésion neurologique est vital pour la récupération neurologique, et la Thymosine Beta 4 améliore le remodelage vasculaire du système nerveux et l'élasticité du système nerveux central, conduisant à la récupération neurologique dans de nombreuses maladies neurobiologiques. En raison du rôle significatif de la Thymosine Beta 4 dans les oligodendrocytes, les neurones et les cellules microgliales dans la récupération neurologique, il a été suggéré que la Thymosine Beta 4 régule la signalisation pro-inflammatoire des récepteurs Toll-like (TLR) en augmentant miR-146a dans les troubles neurologiques.

Effets

Accélère la récupération des muscles, des ligaments, des articulations et de la peau. Il a un potentiel réparateur prononcé sur de nombreux tissus.
Effet anti-inflammatoire
L'angiogenèse est la croissance de nouveaux vaisseaux dans les muscles, ce qui améliore leur nutrition
Supposé effet protecteur et réparateur sur le système nerveux
Stimule la sécrétion de l'hormone lutéinisante, et par conséquent de la testostérone
Augmente la sensibilité des tissus à l'insuline
C'est un cardioprotecteur et réduit le risque d'infarctus du myocarde, restaure le myocarde. Il a une propriété régénératrice même dans une ischémie myocardique.
A des propriétés anti-inflammatoires
Effet positif sur la croissance des follicules pileux
Effet positif sur la guérison des cornées endommagées dans le traitement du syndrome de l'œil sec et de la kératopathie neurotrophique.

Effets secondaires

Possible rougeur et douleur au site d'injection

Comment utiliser

Phase de charge : dose de 2-6 mg par semaine divisée en deux injections (par exemple, 2 mg chacune : lundi, mercredi). Durée d'un mois. Phase de maintenance : 2-4 mg par semaine divisés en 2 injections. Durée d'environ 1-2 mois.

Schéma alternatif : dose de charge de 10 mg la première semaine (à 1-2 mg par jour), puis 5 mg par semaine (divisés de manière optimale en 2 injections) pendant 5 semaines et une dose de maintenance de 10 mg par mois (2 mg après 6 jours) est optimale et efficace selon l'avis de nombreux athlètes utilisant le TB-500. Le protocole mentionné ci-dessus est le plus populaire. Il est possible que, à mesure que les connaissances s'accumulent, la méthode d'utilisation change.

Combinaison avec d'autres médicaments

Il est possible d'augmenter l'effet de régénération des tissus lorsque le TB-500 est combiné avec l'hormone de croissance, le GHRP ou le GHRH. En cas de blessures tendineuses et de fractures osseuses, il est préférable d'utiliser le BPC-157 en plus. C'est une pratique assez courante et leur combinaison fournit un effet régénérateur synergique prononcé.

Comment préparer une solution

Pour préparer une solution pour injection, prenez une seringue contenant déjà un diluant et injectez-la dans un flacon contenant une poudre lyophilisée. Inclinez le flacon de sorte que l'aiguille touche la paroi du flacon. Évitez d'injecter le diluant directement dans la poudre lyophilisée. Le solvant doit lentement s'écouler le long de la paroi de la bouteille (ne remplissez pas tout d'un coup et prenez votre temps). Une fois que tout le diluant a été ajouté au flacon de peptide, mélangez doucement (mais ne secouez pas ou n'agitez pas le flacon) jusqu'à ce que la poudre lyophilisée soit dissoute et que vous ayez un liquide clair. Maintenant, le médicament est prêt à l'emploi.

Ne mélangez jamais un peptide avec un autre dans la même seringue. Cela crée des risques de destruction des molécules de peptide fragiles.

Utilisation

L'injection peut être sous-cutanée ou intramusculaire selon les préférences personnelles.

Stockage

La solution obtenue peut être conservée environ 21 jours au réfrigérateur à une température de 2-8°C. La durée de conservation augmente si la solution a été préparée avec de l'eau bactériostatique.