Ingrédient actif : Raloxifène
Type : Modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes
Forme : Oral (comprimés)
Demi-vie : 27-32 heures
Fréquence de prise : 1 fois par jour

Description

Le raloxifène est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) qui est parfois utilisé par les culturistes et les athlètes pour aider à réduire les effets négatifs des œstrogènes dans le corps, tels que la gynécomastie (le développement de tissu mammaire chez les hommes) et la rétention d'eau. En musculation, le raloxifène est parfois utilisé pendant ou après un cycle de stéroïdes anabolisants pour contrer les effets négatifs de l'augmentation des niveaux d'œstrogènes. Les stéroïdes anabolisants peuvent augmenter les niveaux de testostérone et d'œstrogènes dans le corps, ce qui peut entraîner des effets secondaires liés aux œstrogènes, tels que la gynécomastie. On pense que le raloxifène agit en bloquant les effets des œstrogènes dans certains tissus, tels que le tissu mammaire, tout en permettant aux œstrogènes d'avoir un effet positif sur d'autres tissus, tels que le tissu osseux. Cela peut aider à réduire le risque de gynécomastie et d'autres effets secondaires liés aux œstrogènes.

Utilisation en médecine

La thérapie de remplacement des œstrogènes est considérée comme une approche de première ligne pour la prévention et le traitement de nombreuses affections affectant la santé des femmes. Elle est largement recommandée pour la prévention et le traitement de l'ostéoporose, la réduction du risque de mortalité due aux maladies cardiovasculaires, l'amélioration du profil lipidique, la réduction des signes et des symptômes de la ménopause et la protection possible contre le développement de la maladie d'Alzheimer.1-3

Le raloxifène a à la fois un effet agoniste des œstrogènes sur le métabolisme osseux et lipidique, et un effet antagoniste des œstrogènes sur l'endomètre de l'utérus et le tissu mammaire. En raison de sa sélectivité tissulaire, le raloxifène peut avoir moins d'effets secondaires que ceux habituellement observés avec la thérapie œstrogénique. Les effets secondaires les plus courants du raloxifène sont les bouffées de chaleur et les crampes aux jambes. L'utilisation du médicament est également associée à un risque accru de complications thromboemboliques.

Bénéfices

Les propriétés bénéfiques des œstrogènes du raloxifène incluent une diminution du cholestérol total et du cholestérol des lipoprotéines de basse densité et une augmentation de la densité minérale osseuse. Le raloxifène a été approuvé par la Food and Drug Administration des États-Unis pour la prévention de l'ostéoporose.

Raloxifène vs Tamoxifène

Le raloxifène et le tamoxifène sont tous deux des modulateurs sélectifs des récepteurs aux œstrogènes (SERM) utilisés pour traiter et prévenir certains types de cancer du sein, ainsi que pour prévenir l'ostéoporose et réduire les effets négatifs des œstrogènes en musculation.

Cependant, il existe quelques différences entre les deux médicaments :

1. Bien que les deux médicaments soient des SERM, ils ont des mécanismes d'action différents. Le tamoxifène agit en se liant aux récepteurs aux œstrogènes dans certains tissus, tels que le tissu mammaire, et en bloquant les effets des œstrogènes. Le raloxifène se lie également aux récepteurs aux œstrogènes, mais il a un effet spécifique aux tissus, bloquant les œstrogènes dans certains tissus tout en leur permettant d'avoir un effet positif sur d'autres.

2. Le tamoxifène est généralement moins cher que le raloxifène, bien que le coût puisse varier en fonction de facteurs tels que la posologie et la couverture d'assurance.

En résumé, bien que les deux médicaments soient des SERM et aient des utilisations similaires, ils ont des mécanismes d'action, des usages et des effets secondaires potentiels différents, et le choix du médicament à utiliser dépend des circonstances individuelles et de l'historique médical.

Effets sur les os

Le raloxifène agit en se liant aux récepteurs aux œstrogènes dans le corps, ce qui peut stimuler la formation de nouveaux os et ralentir la dégradation des os existants. Il est spécifiquement utilisé pour traiter l'ostéoporose chez les femmes postménopausées, car la perte d'œstrogènes après la ménopause peut entraîner une diminution de la densité osseuse et un risque accru de fractures.

L'étude MORE, qui a impliqué plus de 7 700 femmes postménopausées atteintes d'ostéoporose, a révélé que le raloxifène réduisait le risque de fractures vertébrales de 30 à 50 % par rapport au placebo. Une autre grande étude clinique connue sous le nom de Raloxifene Use for The Heart (RUTH) a révélé que le raloxifène n'augmentait pas le risque d'événements cardiovasculaires tels que l'infarctus du myocarde ou l'accident vasculaire cérébral chez les femmes postménopausées atteintes d'ostéoporose, ce qui avait été une préoccupation avec d'autres médicaments utilisés pour l'ostéoporose.

En plus de réduire le risque de fractures, le raloxifène a également été montré pour augmenter la densité minérale osseuse (DMO) dans la hanche et la colonne vertébrale. Une étude publiée dans le New England Journal of Medicine a révélé que les femmes postménopausées atteintes d'ostéoporose qui prenaient du raloxifène pendant trois ans avaient une augmentation de 2,6 % de la DMO de la hanche et une augmentation de 2,4 % de la DMO de la colonne vertébrale par rapport au placebo.

Bien que le raloxifène ait été montré pour être efficace dans la prévention et le traitement de l'ostéoporose, il est important de noter qu'il peut ne pas convenir à tout le monde. Il ne doit pas être pris par les femmes enceintes ou allaitantes, celles ayant des antécédents de caillots sanguins ou d'accidents vasculaires cérébraux, ou celles ayant une maladie du foie. Comme pour tout médicament, il est important de parler à votre fournisseur de soins de santé pour déterminer si le raloxifène vous convient.

Effets sur les lipides

Le raloxifène a montré avoir certains effets sur les lipides, qui sont des graisses présentes dans le sang. Plus précisément, le raloxifène a montré avoir un effet positif sur les niveaux de cholestérol dans le sang.

Des études ont montré que le raloxifène peut diminuer les niveaux de cholestérol LDL, également connu sous le nom de "mauvais" cholestérol, qui est un facteur de risque majeur pour les maladies cardiaques. Une étude publiée dans le Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism a révélé que le raloxifène réduisait les niveaux de cholestérol LDL de 14 % chez les femmes postménopausées atteintes d'ostéoporose. Une autre étude publiée dans l'American Journal of Obstetrics and Gynecology a révélé que le raloxifène réduisait les niveaux de cholestérol LDL de 9,9 % chez les femmes postménopausées présentant un risque accru de maladies cardiaques.

En plus de réduire les niveaux de cholestérol LDL, le raloxifène a également montré augmenter les niveaux de cholestérol HDL, également connu sous le nom de "bon" cholestérol, qui peut aider à protéger contre les maladies cardiaques. Une étude publiée dans le Journal of Women's Health a révélé que le raloxifène augmentait les niveaux de cholestérol HDL de 14,9 % chez les femmes postménopausées atteintes d'ostéoporose.

Dans l'ensemble, le raloxifène semble avoir un effet positif sur les niveaux de lipides chez les femmes postménopausées. Cependant, il est important de noter que le raloxifène n'est pas un traitement de première intention pour le cholestérol élevé ou les maladies cardiaques, et ne doit être pris pour ces conditions que sous la supervision d'un professionnel de santé.

Dosages

Le dosage typique recommandé pour le Raloxifène est de 30 à 120 mg par jour

Effets

Blocage des récepteurs aux œstrogènes dans le sein
Augmentation de la production de testostérone endogène. Cette propriété est moins prononcée que celle du tamoxifène et du clomiphène, donc ce médicament n'a pas de sens pour l'utilisation en TPC.
Renforce les os. Amélioration de la santé osseuse : le raloxifène aide à prévenir la perte osseuse et peut même augmenter la densité osseuse, ce qui peut aider à réduire le risque de fractures et d'ostéoporose.
Prévention de la gynécomastie induite par les œstrogènes
Réduction du risque de maladies cardiovasculaires : le raloxifène a montré améliorer les niveaux de cholestérol et réduire le risque d'événements cardiovasculaires
Avantages cognitifs potentiels : certaines études ont suggéré que le raloxifène pourrait avoir des avantages cognitifs, tels qu'une amélioration de la mémoire et de l'attention, bien que davantage de recherches soient nécessaires pour confirmer ces résultats.