Beschreibung

Telmisartan ist ein Antihypertensivum und Angiotensin-II-Rezeptorantagonist (Typ AT1). Es hat eine sehr hohe Affinität für diesen Rezeptorsubtyp. Telmisartan verdrängt Angiotensin II von seiner Bindung an AT1-Rezeptoren. Affinität für andere Subtypen von AT-Rezeptoren wurde nicht gefunden. Die funktionelle Bedeutung anderer Rezeptorsubtypen und die Wirkung erhöhter Angiotensin-II-Spiegel (aufgrund der Verabreichung von Telmisartan) auf diese ist nicht bekannt.

Das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (RAAS) ist für die Regulierung des Blutdrucks und des Flüssigkeitshaushalts zuständig. Es reguliert seine Reaktion auf Substanzen wie Angiotensin, eine natürlich vorkommende Chemikalie, die Ihre Blutgefäße verengt und den Blutdruck erhöhen kann. Ein spezifischer Typ von Angiotensin - insbesondere Angiotensin II - ist hier von Bedeutung, da der Einsatz anaboler Steroide die Spiegel dieses spezifischen Hormons erhöht.

Telmisartan reduziert die Plasma-Aldosteronspiegel, hemmt jedoch weder das Plasma-Renin noch blockiert es Ionenkanäle oder hemmt das ACE (Kininase II), welches auch Bradykinin abbaut. Daher gibt es keine Nebenwirkungen, die mit Bradykinin verbunden sind.

Die Blockade des Renin-Angiotensin-Systems durch ACE-Hemmer, die die Biosynthese von Angiotensin II aus Angiotensin I hemmen, wird häufig zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt. ACE-Hemmer hemmen auch den Abbau von Bradykinin, eine Reaktion, die ebenfalls durch ACE katalysiert wird. Da Telmisartan ACE (Kininase II) nicht hemmt, beeinflusst es die Reaktion auf Bradykinin nicht. Ob dieser Unterschied klinische Relevanz hat, ist noch nicht bekannt. Telmisartan bindet nicht an andere Hormonrezeptoren oder blockiert diese, die für die kardiovaskuläre Regulation wichtig sind. Die Blockade des Angiotensin-II-Rezeptors hemmt das negative regulatorische Feedback von Angiotensin II auf die Reninsekretion, aber die resultierende erhöhte Plasma-Renin-Aktivität und die zirkulierenden Angiotensin-II-Spiegel überwinden nicht die Wirkung von Telmisartan auf den Blutdruck.

Verwendungszweck

Telmisartan reduziert die linksventrikuläre Hypertrophie (LVH) und reduziert das viszerale Fett. Dies sollte für Sportler von besonderem Interesse sein. LVH ist eine adaptive Reaktion auf intensives Krafttraining, deren Effekte durch Steroidgebrauch verstärkt werden. LVH ist bei hochtrainierten Athleten im Allgemeinen gutartig, aber es ist mit einer verminderten Herzfunktion verbunden, insbesondere im Alter des Athleten. Reduktionen des viszeralen Fetts sind auch mit einem verminderten kardiovaskulären Risiko verbunden. Die Verwendung von Telmisartan ist eine wissenschaftlich bewiesene Schadensminderungsstrategie, die die Gesamtmortalität sowie insbesondere die Risiken für Herz-Kreislauf-Erkrankungen reduziert.

Pharmakokinetik

Bei oraler Einnahme wird es schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt 50%. Bei gleichzeitiger Einnahme mit Nahrung liegt die Verringerung der AUC zwischen 6% (bei einer Dosis von 40 mg) und 19% (bei einer Dosis von 160 mg). 3 Stunden nach Einnahme erreicht die Plasmakonzentration einen Gleichgewichtszustand, unabhängig davon, ob es mit Nahrung oder auf nüchternen Magen eingenommen wird. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt 99,5%. Die durchschnittlichen Werte des scheinbaren Verteilungsvolumens im Gleichgewichtszustand betragen 500 l. Es wird durch Konjugation mit Glucuronsäure metabolisiert. Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv. Die Halbwertszeit (T1/2) beträgt über 20 Stunden. Es wird unverändert über den Darm ausgeschieden. Die kumulative Ausscheidung über die Nieren beträgt weniger als 1%. Die gesamte Plasma-Clearance beträgt 1000 ml/min (renaler Blutfluss - 1500 ml/min).

Anwendung

Für Erwachsene beträgt die tägliche Dosis 20-40 mg (1 Mal/Tag). Bei einigen Patienten kann die blutdrucksenkende Wirkung bei einer Dosis von 20 mg/Tag erreicht werden. Falls erforderlich, kann die Dosis auf 80 mg/Tag erhöht werden.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sowie älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion wird eine empfohlene tägliche Dosis von 40 mg empfohlen.

Die Dosierungen für Sportler sind gleich - die Verwendung einer täglichen Einzeldosis von 20 bis 40 mg zur Verringerung des Risikos von Atherosklerose, Herz-Kreislauf-Erkrankungen und/oder Schlaganfall bei steroidverwendenden Bodybuildern mit Vorhypertonie. Dies kann auch zu Verbesserungen des HDL-Cholesterinspiegels, der Insulinsensitivität, der mitochondrialen Aktivität, der Endothelfunktion und der kognitiven Funktion führen.

Wirkungen

Arterielle Hypertonie
Reduziert das kardiovaskuläre Risiko
Verbesserungen der HDL-Cholesterinwerte
Insulinsensitivität
Erhöhte mitochondriale Aktivität
Endothelfunktion
Kognitive Funktion
Reduziert linksventrikuläre Hypertrophie (LVH)
Reduziert viszerales Fett
Reduziert Wasserretention
Verringert die Adrenalinproduktion, die eine Vasokonstriktion der Blutgefäße verursacht