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CJC-1295 ist ein Peptidhormon, das aus 30 Aminosäuren besteht. Im menschlichen Körper fungiert es als Analogon von Somatoliberin (einem natürlichen Stimulator der Wachstumshormonsekretion). Es wirkt auf den Kern der vorderen Hypophyse und stimuliert die Sekretion von Wachstumshormon. Die Substanz bindet an GHRH-Rezeptoren, die zur Gruppe der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren gehören. Die CJC-1295-Version des DAC (Drug Affinity Complex) bindet an Plasmaproteine (Albumin), was zu einer signifikanten Verlängerung der Wirkungsdauer führt, da Lysin, das an das nicht-peptidische DAC-Molekül gebunden ist, hinzugefügt wurde (die Version ohne DAC wirkt 30 Minuten).
Die Abkürzung GHRH steht für Wachstumshormon-freisetzendes Hormon oder Somatoliberin. Somatoliberin, das Wachstumshormon-freisetzende Hormon, auch bekannt als Somatotropin-freisetzender Faktor (GRF, GHRF) oder Somatokrin, ist ein freisetzendes Hormon für das Wachstumshormon. Es ist ein 44-Aminosäure-Peptidhormon, das im Hypothalamus produziert wird.
Somatoliberin wird von den Nervenenden dieser bogenförmigen Neuronen freigesetzt und zur vorderen Hypophyse transportiert, wo es die Sekretion von Wachstumshormon durch die Stimulierung spezieller Rezeptoren anregt. GHRH wird pulsierend freigesetzt und stimuliert eine ähnliche pulsierende Freisetzung von Wachstumshormon. Darüber hinaus trägt Somatoliberin auch direkt zum Tiefschlaf bei.
Die Wirkung von Somatoliberin ist das Gegenteil der Wirkung von Somatostatin (einem Hormon, das das Wachstumshormon hemmt). Somatostatin wird von den neurosekretorischen Nervenenden periventrikulärer Somatostatin-Neuronen freigesetzt und zur vorderen Hypophyse transportiert, wo es die Sekretion von Wachstumshormon hemmt. Somatostatin und Somatoliberin werden abwechselnd freigesetzt, was zu einer weitgehend pulsierenden Sekretion von Wachstumshormon führt.
Peptide der GHRH-Gruppe wirken nur, wenn der Somatostatinspiegel im Blut niedrig ist oder die Aktivität dieses Hormons minimal ist. Dies tritt nur dann auf, wenn der Wachstumshormonspiegel im Blut entweder nach natürlichen Freisetzungen oder nach Injektionen ansteigt. Es ist möglich, aber ziemlich schwierig, den Zeitpunkt zu bestimmen, wann endogenes Wachstumshormon ins Blut freigesetzt wird und dementsprechend die Injektion des GHRH-Peptids darauf abzustimmen. Daher wird in der Praxis die folgende Methode angewendet: Der Stimulans der GHRH-Gruppe wird nach dem Stimulans der GHRH-Gruppe injiziert. Seltener nach einer Injektion von exogenem Somatotropin.
GHRH-Peptide erhöhen den Spiegel von endogenem Wachstumshormon und dies führt zu den positiven Effekten, die dem Wachstumshormon eigen sind. Dieses Hormon spielt eine Schlüsselrolle bei der Regulierung der Körperzusammensetzung. Eine wichtige Eigenschaft des Wachstumshormons ist seine starke lipolytische Wirkung. Die Verabreichung von Wachstumshormon an Menschen mit einem Mangel daran reduziert die Körperfettmasse und erhöht signifikant die fettfreie Körpermasse. Wachstumshormon verstärkt die Lipolyse direkt durch die Reduzierung der Wirkung einer Reihe von lipogenen Enzymen und indirekt durch die Erhöhung der Produktion anderer lipolytischer Hormone wie Katecholamine und Glucagon sowie durch die Erhöhung der Expression von Adipozyten-Adrenorezeptoren. Insgesamt führen diese Effekte zu einer erhöhten Nutzung von Körperfett.
Wachstumshormon spielt eine wichtige Rolle als anaboles Mittel im menschlichen Skelettmuskel und im Bindegewebe der Sehnen, die die Matrix für die Übertragung von Kräften von einzelnen Muskelfasern auf den Knochen bereitstellen. Verstärktes Bindegewebe führt zu einer stärkeren und widerstandsfähigeren Sehnenstruktur. Aus diesem Grund wird Wachstumshormon von Athleten zur Behandlung von Muskel- und Sehnenverletzungen verwendet. Ebenso verbessert ein hoher GH-Spiegel die Knochendichte sowohl direkt als auch indirekt durch die Erhöhung der intestinalen Kalziumabsorption und der Serum-Vitamin-D-Konzentrationen.
Einer der am meisten geschätzten Effekte des Wachstumshormons ist seine Wirkung auf den Muskelanabolismus. Wachstumshormon induziert die Aufnahme von Glukose und Aminosäuren und stimuliert die Proteinsynthese, möglicherweise unter Nutzung der Energie, die aus seiner lipolytischen Aktivität stammt. Wachstumshormon führt zu einem Anstieg des IGF-1-Proteins, das seinerseits ebenfalls eine Reihe positiver Effekte hat, die synergistisch mit Wachstumshormon wirken, wie Fettverbrennung, Muskelmassezuwachs und Stärkung der Knochen- und Sehnenstrukturen. Gründe für die Anwendung von GHRH-Peptiden können erhöhter Fettabbau, verbesserter Muskelzuwachs, reduzierte Cholesterin- und Triglyceridspiegel und verbesserte Heilung nach Verletzungen sein. Einige Substanzen der GHRH-Gruppe haben erfolgreich den Sprung in die Kategorie der pharmakologischen Arzneimittel geschafft, die meisten befinden sich jedoch noch in der Forschungs- oder klinischen Prüfphase.
Tesamorelin ist einer der ersten Wachstumshormon-Stimulanzien. Vor langer Zeit fanden Forscher heraus, dass die letzten 15 Aminosäuren der Somatoliberin-Kette nutzlos sind, weshalb Sermorelin als Sequenz der ersten neunundzwanzig Aminosäuren erstellt wurde. Aber alle 44 Aminosäuren wurden in der Tesamorelin-Kette belassen, zudem wurde eine trans-3-hexonoyl-Gruppe hinzugefügt. Dies wurde getan, um die Wirkungsdauer des Arzneimittels zu verlängern, die Wirkungsdauer beträgt nicht weniger als 4-5 Stunden. Tesamorelin wird in der medizinischen Praxis sehr aktiv verwendet wie kein anderer Wachstumshormon-Sekretionsstimulator. Auch wenn es heute wirksamere Medikamente in dieser Gruppe gibt. Die Wirksamkeit der vom Hersteller empfohlenen Tagesdosis (2 mg, wenn das Arzneimittel alleine verwendet wird) von Tesamorelin entspricht etwa der Wirksamkeit von drei IE synthetischem Wachstumshormon.
Sermorelin ist eines der wenigen Peptide, die erfolgreich klinische Studien durchlaufen haben und in der medizinischen Praxis aktiv verwendet werden. Die Struktur von Sermorelin entspricht einem Fragment von Somatoliberin (Aminosäuren 1-29, was im zweiten Namen dieses Arzneimittels GRF (1-29) widergespiegelt wird). Die Wirkung ist völlig ähnlich wie bei Somatoliberin. Es ist sehr kurzlebig, obwohl die Wirkungsdauer bis zu zwei Stunden beträgt und nicht besonders stark ist. Aber in Kombination mit Peptiden der GHRP-Gruppe kann es den Wachstumshormonspiegel signifikant erhöhen.
Tatsächlich ist es Sermorelin, aber mit einer längeren Halbwertszeit. 2005 änderten Forscher 4 Aminosäuren in der GRF-Struktur in der zweiten, achten, fünfzehnten und siebenundzwanzigsten Position. Das resultierende Medikament wurde als tetrasubstituiertes GRF (1-29) bezeichnet, das heißt GRF, in dem 4 Positionen substituiert wurden. 2008 schlug ein Forscher, bekannt im Internet unter dem Spitznamen DatBtrue, für das Medikament den Namen modifiziertes GRF (1-29) oder Mod GRF (1-29) vor, unter diesem Namen ist es heute bekannt. In unserem Körper ist der Weg vom Hypothalamus, wo Somatoliberin synthetisiert wird, zur Hypophyse, wo es wirken soll, sehr kurz. Das Hormon stößt auf dem Weg auf keine Hindernisse, daher beträgt die Halbwertszeit von GRF (1-29) nur 5 Minuten. Basierend darauf wurde es notwendig, ein Medikament mit einer längeren Halbwertszeit zu erstellen. Eine Lösung ist Mod GRF (1-29), das eine Halbwertszeit von 30 Minuten hat.
Auf der Basis von Mod GRF (1-29) wurde ein Medikament mit einer noch längeren Halbwertszeit entwickelt, die bereits in Tagen berechnet wird. Dieses Medikament wurde CJC-1295 genannt. Dieses Medikament hat die gleiche Aminosäuresequenz wie Mod GRF (1-29), hat aber auch die dreizehnte Aminosäure, Lysin, an die 3-Maleimidopropionsäure gebunden ist. Dieser Komplex wurde DAC (Drug Affinity Complex) genannt. Danach wurde Mod GRF (1-29) als CJC-1295 no DAC oder einfach CJC-1295 bekannt, und das eigentliche CJC-1295 wurde CJC-1295 DAC genannt. CJC-1295 ist ein sehr interessantes Medikament, das über einen langen Zeitraum eine gute Wirkung zeigt: In Experimenten wurde es ohne Unterbrechung bis zu sechs Monate oder sogar länger verwendet. Darüber hinaus bleiben die Freisetzungen des eigenen Wachstumshormons immer noch pulsierend, das heißt, sie sind ziemlich natürlich, nur stärker.
1000-2000 mcg zweimal pro Woche ist die empfohlene Dosierung
Fast alle Medikamente der GHRH-Gruppe haben eine sehr kurze Halbwertszeit, die in Minuten berechnet wird. Die Wirkungsdauer ist zwar etwas länger, überschreitet jedoch dennoch nicht ein paar Stunden. Daher sollte die Injektionshäufigkeit mindestens 3-4 Mal pro Tag betragen. Die Gruppe umfasst ein Medikament mit einer sehr langen Wirkungsdauer, CJC-1295 DAC, dessen Injektionen zweimal pro Woche durchgeführt werden können.
GHRH-Medikamente werden normalerweise nicht alleine verwendet, sondern meistens in Kombination mit einem Peptid der GHRP-Klasse wie GHRP-2, GHRP-6, Hexarelin oder Ipamorelin. Beispiele für die Anwendung sind 100 mcg CJC-1295, das gleichzeitig mit 100 mcg GHRP-6 oder Ipamorelin eingenommen wird. Diese Kombination ist synergistisch. GHRP stimuliert den GH-Freisetzungsimpuls und GHRP verstärkt ihn. Die Dosierung in Kombination mit GHRP sollte etwa 100 Mikrogramm betragen. Die Dosierung von CJC-1295 DAC sollte zweimal pro Woche 1000 mcg (1 mg) betragen.
Um eine Lösung zur Injektion vorzubereiten, nehmen Sie eine Spritze, die bereits ein Verdünnungsmittel enthält, und injizieren Sie es in ein Fläschchen, das lyophilisiertes Pulver enthält. Neigen Sie das Fläschchen so, dass die Nadel die Wand des Fläschchens berührt. Vermeiden Sie es, das Verdünnungsmittel direkt in das lyophilisierte Pulver zu injizieren. Das Lösungsmittel sollte langsam die Wand des Fläschchens hinunterfließen (nicht alles auf einmal einfüllen und sich Zeit nehmen). Sobald das gesamte Verdünnungsmittel in das Peptidfläschchen gegeben wurde, mischen Sie vorsichtig (aber nicht schütteln oder rütteln), bis das lyophilisierte Pulver aufgelöst ist und Sie eine klare Flüssigkeit haben. Jetzt ist das Medikament gebrauchsfertig.
Mischen Sie niemals ein Peptid mit einem anderen in derselben Spritze. Dies birgt das Risiko, dass fragile Peptidmoleküle zerstört werden.
