Wirkstoff: Raloxifen
Typ: Selektiver Estrogenrezeptormodulator
Form: Oral (Tabletten)
Halbwertszeit: 27-32 Stunden
Einnahmefrequenz: 1 Mal täglich

Beschreibung

Raloxifen ist ein selektiver Estrogenrezeptormodulator (SERM), der manchmal von Bodybuildern und Sportlern verwendet wird, um die negativen Auswirkungen von Estrogen im Körper zu reduzieren, wie zum Beispiel Gynäkomastie (die Entwicklung von Brustgewebe bei Männern) und Wassereinlagerungen. Im Bodybuilding wird Raloxifen manchmal während oder nach einem Zyklus von anabolen Steroiden verwendet, um die negativen Effekte erhöhter Estrogenspiegel zu bekämpfen. Anabole Steroide können sowohl die Testosteron- als auch die Estrogenspiegel im Körper erhöhen, was zu estrogenbedingten Nebenwirkungen wie Gynäkomastie führen kann. Es wird angenommen, dass Raloxifen wirkt, indem es die Wirkungen von Estrogen in bestimmten Geweben, wie Brustgewebe, blockiert, während es Estrogen ermöglicht, positive Effekte auf andere Gewebe, wie Knochengewebe, zu haben. Dies kann helfen, das Risiko von Gynäkomastie und anderen estrogenbedingten Nebenwirkungen zu reduzieren.

Medizinische Verwendung

Die Estrogenersatztherapie gilt als Erstlinienansatz zur Prävention und Behandlung zahlreicher Erkrankungen, die die Gesundheit von Frauen betreffen. Sie wird weitgehend zur Prävention und Behandlung von Osteoporose empfohlen, zur Reduzierung des Sterblichkeitsrisikos durch Herz-Kreislauf-Erkrankungen, zur Verbesserung des Lipidprofils, zur Reduzierung der Anzeichen und Symptome der Menopause und möglicherweise zum Schutz vor der Entwicklung der Alzheimer-Krankheit.1-3

Raloxifen hat sowohl eine estrogenagonistische Wirkung auf Knochen- und Lipidstoffwechsel als auch eine estrogenantagonistische Wirkung auf das Endometrium der Gebärmutter und Brustgewebe. Aufgrund seiner Gewebeselektivität kann Raloxifen weniger Nebenwirkungen haben, als dies bei der Estrogentherapie normalerweise der Fall ist. Die häufigsten Nebenwirkungen von Raloxifen sind Hitzewallungen und Beinkrämpfe. Die Anwendung des Medikaments ist auch mit einem erhöhten Risiko für thromboembolische Komplikationen verbunden.

Vorteile

Die vorteilhaften Estrogeneigenschaften von Raloxifen umfassen eine Verringerung des Gesamtcholesterins und des Low-Density-Lipoproteincholesterins sowie eine Erhöhung der Knochendichte. Raloxifen wurde von der US-amerikanischen Food and Drug Administration für die Prävention von Osteoporose zugelassen.

Raloxifen vs. Tamoxifen

Raloxifen und Tamoxifen sind beide selektive Estrogenrezeptormodulatoren (SERMs), die zur Behandlung und Prävention bestimmter Arten von Brustkrebs sowie zur Prävention von Osteoporose und zur Reduzierung der negativen Auswirkungen von Estrogenen im Bodybuilding verwendet werden.

Es gibt jedoch einige Unterschiede zwischen den beiden Medikamenten:

1. Obwohl beide Medikamente SERMs sind, haben sie unterschiedliche Wirkmechanismen. Tamoxifen wirkt, indem es an Estrogenrezeptoren in bestimmten Geweben, wie Brustgewebe, bindet und die Wirkungen von Estrogen blockiert. Raloxifen bindet ebenfalls an Estrogenrezeptoren, hat jedoch eine gewebespezifische Wirkung und blockiert Estrogen in einigen Geweben, während es in anderen eine positive Wirkung ermöglicht.

2. Tamoxifen ist im Allgemeinen kostengünstiger als Raloxifen, obwohl die Kosten je nach Faktoren wie Dosierung und Versicherungsschutz variieren können.

Zusammenfassend lässt sich sagen, dass beide Medikamente SERMs sind und einige ähnliche Anwendungen haben, sie jedoch unterschiedliche Wirkmechanismen, Anwendungen und potenzielle Nebenwirkungen haben. Die Wahl des Medikaments hängt von den individuellen Umständen und der medizinischen Vorgeschichte ab.

Wirkungen auf Knochen

Raloxifen wirkt, indem es an Estrogenrezeptoren im Körper bindet, was die Bildung neuer Knochen stimulieren und den Abbau bestehender Knochen verlangsamen kann. Es wird speziell zur Behandlung von Osteoporose bei postmenopausalen Frauen eingesetzt, da der Verlust von Estrogen nach der Menopause zu einer Verringerung der Knochendichte und einem erhöhten Risiko für Frakturen führen kann.

Die MORE-Studie, die über 7.700 postmenopausale Frauen mit Osteoporose umfasste, stellte fest, dass Raloxifen das Risiko von Wirbelfrakturen im Vergleich zu Placebo um 30-50% reduzierte. Eine andere große klinische Studie, die als Raloxifene Use for The Heart (RUTH) Studie bekannt ist, ergab, dass Raloxifen das Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse wie Herzinfarkt oder Schlaganfall bei postmenopausalen Frauen mit Osteoporose nicht erhöhte, was bei anderen Medikamenten zur Behandlung von Osteoporose ein Problem darstellt.

Zusätzlich zur Reduzierung des Frakturrisikos hat Raloxifen auch gezeigt, dass es die Knochenmineraldichte (BMD) in Hüfte und Wirbelsäule erhöht. Eine Studie, die im New England Journal of Medicine veröffentlicht wurde, ergab, dass postmenopausale Frauen mit Osteoporose, die drei Jahre lang Raloxifen einnahmen, eine Erhöhung der Hüft-BMD um 2,6% und der Wirbelsäulen-BMD um 2,4% im Vergleich zu Placebo hatten.

Obwohl gezeigt wurde, dass Raloxifen wirksam bei der Prävention und Behandlung von Osteoporose ist, ist es wichtig zu beachten, dass es nicht für jeden geeignet sein kann. Es sollte nicht von Frauen eingenommen werden, die schwanger sind oder stillen, von denen mit einer Vorgeschichte von Blutgerinnseln oder Schlaganfällen oder von denen mit Lebererkrankungen. Wie bei jedem Medikament ist es wichtig, mit Ihrem Arzt zu sprechen, um festzustellen, ob Raloxifen für Sie geeignet ist.

Wirkungen auf Lipide

Raloxifen hat gezeigt, dass es einige Wirkungen auf Lipide hat, die Fette sind, die im Blutkreislauf gefunden werden. Insbesondere hat Raloxifen gezeigt, dass es positive Wirkungen auf die Cholesterinspiegel im Blut hat.

Studien haben gezeigt, dass Raloxifen die LDL-Cholesterinspiegel, auch bekannt als „schlechtes“ Cholesterin, senken kann, das ein bedeutender Risikofaktor für Herzerkrankungen ist. Eine Studie, die im Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism veröffentlicht wurde, ergab, dass Raloxifen die LDL-Cholesterinspiegel bei postmenopausalen Frauen mit Osteoporose um 14% senkte. Eine andere Studie, die im American Journal of Obstetrics and Gynecology veröffentlicht wurde, fand heraus, dass Raloxifen die LDL-Cholesterinspiegel bei postmenopausalen Frauen, die ein erhöhtes Risiko für Herzerkrankungen hatten, um 9,9% senkte.

Zusätzlich zur Reduzierung der LDL-Cholesterinspiegel hat Raloxifen auch gezeigt, dass es die HDL-Cholesterinspiegel, auch bekannt als „gutes“ Cholesterin, erhöhen kann, was helfen kann, gegen Herzerkrankungen zu schützen. Eine Studie, die im Journal of Women’s Health veröffentlicht wurde, ergab, dass Raloxifen die HDL-Cholesterinspiegel bei postmenopausalen Frauen mit Osteoporose um 14,9% erhöhte.

Insgesamt scheint Raloxifen eine positive Wirkung auf die Lipidspiegel bei postmenopausalen Frauen zu haben. Es ist jedoch wichtig zu beachten, dass Raloxifen keine Erstlinientherapie für hohe Cholesterinspiegel oder Herzerkrankungen ist und nur unter der Anleitung eines Arztes für diese Bedingungen eingenommen werden sollte.

Dosierungen

Die typische empfohlene Raloxifen-Dosierung beträgt 30–120 mg pro Tag

Wirkungen

Blockiert den Estrogenrezeptor in der Brust
Erhöht die Produktion von endogenem Testosteron. Diese Eigenschaft ist weniger ausgeprägt als bei Tamoxifen und Clomifen, daher macht es keinen Sinn, dieses Medikament für PCT zu verwenden.
Stärkt die Knochen. Verbesserte Knochengesundheit: Raloxifen hilft, den Knochenabbau zu verhindern und kann sogar die Knochendichte erhöhen, was dazu beitragen kann, das Risiko von Frakturen und Osteoporose zu verringern.
Verhindert die durch Estrogen induzierte Gynäkomastie
Reduziertes Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen: Raloxifen hat gezeigt, dass es die Cholesterinwerte verbessert und das Risiko von Herz-Kreislauf-Ereignissen reduziert
Potenzielle kognitive Vorteile: Einige Studien haben vorgeschlagen, dass Raloxifen kognitive Vorteile haben könnte, wie verbesserte Gedächtnis- und Aufmerksamkeitsfähigkeiten, obwohl weitere Forschungen erforderlich sind, um diese Ergebnisse zu bestätigen.