Andriolos 250 mg/ml (Testosterone Undecanoate)

• Ingrédient actif : Undécanoate de testostérone
• Type : Stéroïde anabolisant (dérivé de la testostérone)
• Forme : Injectable

Description

La testostérone est une hormone sexuelle primaire présente chez les hommes et les femmes. Elle joue un rôle crucial dans le développement des tissus reproducteurs tels que les testicules et la prostate, ainsi que dans la promotion des caractéristiques sexuelles secondaires telles que l'augmentation de la masse musculaire et osseuse et les poils corporels chez les hommes. Elle contribue également à la santé générale, au bien-être et à la prévention de l'ostéoporose. Des niveaux insuffisants de testostérone chez les hommes peuvent entraîner des anomalies, notamment une fragilité et une perte osseuses. La testostérone présente des propriétés anaboliques marquées, telles qu'une augmentation de la masse musculaire, une amélioration de la synthèse des protéines, un taux de récupération amélioré et un apport accru de glycogène aux muscles. Elle régule de nombreux processus dans le corps et est considérée comme l'une des hormones les plus importantes, utilisée dans la thérapie de remplacement hormonal pour les personnes âgées et comme composé de base dans les cycles de stéroïdes pour les athlètes.

Mécanisme d'action

La testostérone se lie aux récepteurs des androgènes et sert de précurseur à la dihydrotestostérone, un androgène biologiquement actif formé par l'action de l'enzyme 5α-réductase. La dihydrotestostérone a une affinité cinq fois plus élevée pour les récepteurs des androgènes. La liaison de ces hormones aux récepteurs des androgènes provoque des changements structurels dans le récepteur, transmettant un signal au noyau de la cellule. Cette activation entraîne des effets androgéniques en influençant l'activité de gènes spécifiques de l'ADN. La testostérone peut également être convertie en œstrogènes par le processus d'aromatisation. Les œstrogènes, plutôt que la testostérone, activent principalement la rétroaction par l'axe hypothalamo-hypophyso-testiculaire, supprimant la sécrétion de testostérone endogène lors de l'administration de testostérone exogène.

Utilisation médicale

La testostérone est incluse dans la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé en raison de son importance dans le maintien de la santé générale. Elle est utilisée médicalement pour traiter des conditions telles que la dysphorie de genre, l'hypogonadisme masculin et certains types de cancer du sein. La thérapie de remplacement de la testostérone (TRT) ou la thérapie de remplacement hormonal (HRT) est souvent prescrite aux hommes présentant des niveaux de testostérone bas liés à l'âge pour maintenir leur santé et leur qualité de vie. Le déclin de la production de testostérone avec l'âge a suscité un intérêt pour la thérapie de remplacement des androgènes. La testostérone joue également un rôle dans les fonctions cognitives, et des niveaux de testostérone bas ont été liés au déclin cognitif et éventuellement à la démence de type Alzheimer.

Testostérone pour les seniors

Les hommes de plus de 35 ans qui ressentent une diminution du bien-être sont souvent conseillés de faire tester leurs niveaux de testostérone. Si les niveaux tombent en dessous de 12 nmol/l, une thérapie de remplacement hormonal peut être recommandée. Cette décision offre plusieurs avantages, notamment des changements positifs de la composition corporelle, tels qu'une augmentation de la masse musculaire et une réduction des graisses. Elle peut rajeunir la fonction sexuelle et la vitalité globale. Cependant, un suivi étroit des profils lipidiques, des paramètres sanguins cliniques, des niveaux d'estradiol et des niveaux de prolactine est crucial. De plus, la production naturelle de gonadotrophines diminue avec la thérapie de remplacement hormonal, il peut donc être nécessaire de recourir à une thérapie spécifique utilisant des gonadotrophines pour les personnes souhaitant concevoir.

Il est essentiel de consulter un professionnel de la santé pour choisir la posologie dans le cadre d'une thérapie à la testostérone. La posologie appropriée dépend de facteurs individuels tels que les niveaux normaux de testostérone, les niveaux actuels, le poids corporel, le pourcentage de graisse corporelle, les niveaux de globuline liant les hormones sexuelles (SHBG) et le processus d'aromatisation. Les posologies de la thérapie de remplacement sont généralement beaucoup plus faibles que celles utilisées par les athlètes, allant de 50 à 200 mg par semaine.

Testostérone dans le sport

Le principal avantage de la testostérone dans le sport est sa capacité à augmenter la masse musculaire et la force. Elle exerce des effets anabolisants et a un impact androgénique significatif. Les androgènes pénètrent dans les cellules et interagissent avec les protéines des récepteurs des androgènes (RA), les faisant changer de forme et devenir activés. Cette activation permet aux RA d'entrer dans le noyau et de se lier à l'ADN, influençant l'expression des gènes. La testostérone favorise également la rétention d'eau, ce qui entraîne une prise de poids rapide et une meilleure santé des articulations. Elle améliore les processus de régénération, les niveaux d'énergie globaux et la capacité d'oxygène du sang, ce qui se traduit par une sensation de pompage satisfaisante pendant l'entraînement.

La posologie recommandée dans le sport est généralement de 250 à 500 mg par semaine, avec des ajustements en fonction du poids corporel de l'athlète. Les cycles de testostérone durent généralement de 8 à 10 semaines, suivis d'une thérapie post-cycle après 2 à 3 semaines. Certains athlètes peuvent utiliser de la testostérone pendant des périodes plus longues, mais les posologies ne doivent pas dépasser 2000 mg par semaine en raison des rendements décroissants et des effets secondaires accrus. Pour minimiser les effets secondaires œstrogéniques résultant de l'aromatisation, il est conseillé de passer des tests et de envisager l'utilisation d'inhibiteurs de l'aromatase. Le choix de la posologie doit être confié à des professionnels, et les informations fournies ci-dessous sont à titre indicatif seulement.

Comment utiliser

Dans les sports de force, l'undécanoate de testostérone n'est pas largement utilisé en raison de son effet indéfini et insuffisant et de son action prolongée. Cependant, il est couramment utilisé en andrologie clinique en tant que thérapie de remplacement hormonal pour les patients présentant une carence en androgènes liée à l'âge. La longue demi-vie de l'undécanoate de testostérone permet des injections moins fréquentes pour maintenir des niveaux stables de testostérone sérique. Après une dose de charge initiale, les injections peuvent être administrées tous les 3 mois avec un intervalle de 6 semaines, bien que l'administration plus fréquente toutes les 4-5 semaines soit souvent préférée.

Des études pharmacocinétiques ont démontré que les niveaux de testostérone reviennent à la plage physiologique dans les 3 jours suivant la première administration. Avec un intervalle entre les injections d'environ 10 à 12 semaines, les concentrations de testostérone restent constamment dans la plage normale. Le premier intervalle de dosage peut être réduit à six semaines pour atteindre plus rapidement des niveaux de testostérone à l'état d'équilibre.

Il est important de suivre ces recommandations pour l'administration de l'undécanoate de testostérone :

• Administrer les première et deuxième doses d'undécanoate de testostérone à un intervalle de 4 à 6 semaines.
• Par la suite, maintenir un intervalle entre les injections d'environ 10 à 12 semaines.

Effets

• Augmentation de la masse musculaire
• Développement des organes génitaux masculins et des caractéristiques sexuelles secondaires
• Soutien de la spermatogenèse et du comportement masculin (sexuel, agressivité, résolution)
• Combustion des graisses
• Augmentation de la force
• Augmentation de la libido
• Réduction des taux de cholestérol sanguin
• Réduction du risque d'ischémie cardiaque et de maladie coronarienne
• Stimulation de l'érythropoïèse et influence de la répartition des tissus adipeux sous-cutanés de type masculin
• Influence sur le métabolisme de l'azote et du phosphore

Effets secondaires

• Augmentation de la pression artérielle
• Augmentation du comportement sexuel
• Hémoconcentration (coagulation sanguine)
• Potentiel de formation de caillots sanguins dans les vaisseaux artériels et veineux
• Rétention d'eau (œdème)
• Masculinisation
• Aggression, agitation, irritabilité
• Alopécie (calvitie du cuir chevelu)
• Acné
• Insomnie (rare)

Profil

• Demi-vie : 28 à 34 jours
• Fréquence des injections : 7 à 14 jours

Forme pharmaceutique

Solution huileuse pour injection intramusculaire.

Contre-indications

• Grossesse
• Carcinome de la prostate ou du sein connu ou suspecté
• Allaitement
• Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients

Mode de conservation

• Ne pas utiliser après la date de péremption
• Conserver entre 8 °C et 30 °C
• Éviter le gel
• Protéger de la lumière